2024年秋國家開放大學《藥劑學》形成性考核作業1-4參考答案【藥劑學（1）】第1次形成性考核冊作業答案一、結合工作經驗簡述藥劑學的任務。藥劑學的基本任務是研究將藥物制成適宜的劑型，以優質的制劑應用于臨床，發揮防病、治病和診斷疾病的作用。（1）研究藥劑學的基本理論與新技術（2）開發新劑型和新制劑（3）開發新型的藥用輔料（4）整理與開發中藥新品種（5）研究和開發新型的制藥機械和設備。二、簡述《中華人民共和國藥典》的發展史。（1）中華人民共和國成立后，組織編纂了我國第一部《中華人民共和國藥典》（1953年版）；1957年出版《中國藥典》第一增補本（2）《中國藥典》1963年版共收載藥品1310種，分成一部和二部（3）《中國藥典》1977年版收載藥品1925種（4）中國藥典》1985年版共收載藥品1489種；1987年11月出版了《中國藥典》1985年版增補本；1988年10月，出版了我國第一部英文版《中國藥典》（1985年版）。自1985年開始，《中國藥典》每隔5年再版一次，且編寫相應的英文版（5）《中國藥典》1990年版共收載品種1751種（6）《中國藥典》1995年版共收載品種2375種（7）《中國藥典》2000年版共收載藥品2691種三、GMP和GLP各指什么？它們對藥品生產有何意義？GMP：藥品生產質量管理規范，是世界衛生組織制定的世界醫藥工業生產和藥品質量管理的指南和準則，是國際醫藥貿易、相互監督和檢查的統一標準。GLP：藥品安全試驗規范，是試驗條件下進行藥理和動物試驗（包括體內和體外試驗）的指南和準則。GLP要求在進行急性、亞急性和慢性毒性試驗、生殖試驗、致癌、致畸、致突變以及其他毒性試驗時，按統一規范的試驗設計、試驗方法和試驗管理來進行，因此GLP是保證藥品安全的有效法規。處方藥非處方藥疾病類型病情較重、需要醫生確診小傷小病或解除癥狀疾病診斷者醫生患者自我認識和辨別，自我選擇取藥憑據醫生處方不需處方主要取藥地點醫院藥房、藥店藥店（甲類）、超市（乙類）廣告宣傳只能在專業性醫藥報刊上批準后，可上大眾媒介或廣告四、處方藥與非處方藥有什么區別？試分別列舉幾種處方藥與非處方藥。處方藥：嗎啡類鎮痛藥杜冷丁、鹽酸哌替啶及某些催眠安定類、心血管類等。非處方藥：鎮咳抗感冒類藥，維生素類、消化系統類、皮膚病用藥。五、新藥制劑的研究分為幾個階段？新藥制劑的申報資料分為哪幾個部分？試簡述申報資料的主要研究內容是什么？新藥制劑的研究分為臨床前研究和臨床研究。新藥制劑申報資料包括綜述資料、藥學資料、藥理毒理資料和臨床資料。資料（制劑處方及工藝的研究資料及文獻資料）的主要內容是：最終處方、最終制備工藝、工藝流程圖、處方依據（劑型選擇依據、劑量規格選擇依據、處方篩選）、工藝篩選、穩定性的影響因素研究、三批制劑的放大規模制備試驗、三批放大規模制備樣品的初步質量檢查結果、各種輔料在處方中的作用、原輔料的來源與質量標準、參考文獻等。

【藥劑學（1）】第2次形成性考核冊作業答案一、請分別列舉一種溶液劑、溶膠劑、高分子溶液劑、混懸劑和乳劑。它們的質量要求是什么？1、溶液劑：如復方碘溶液。2、溶膠劑：如膠態硫。3、高分子溶液劑：如鹽酸可卡因膠漿。4、混懸劑：復方硫磺洗劑。質量要求：（1）混懸劑中微粒大小應根據用途與給藥途徑作出具體要求。(2)微粒沉降速度應很慢，沉降后不應有結塊現象，經振搖后有良好的再分散性。(3)混懸劑應有一定的黏度，其黏度大小視應用而定。（4）外用混懸劑應容易涂布。5、乳劑：如魚肝油乳劑。乳劑的質量要求從乳劑粒徑大小的測定、分層現象的觀察和乳滴合并速度的測定三方面來評定。二、表面活性劑的特性有哪些?請列舉三個處方來說明表面活性劑在藥劑學中的應用。特性：表面活性、形成膠束、親水親油平衡值、克氏點與曇點、配伍、生物學性質（對藥物吸收的影響、與蛋白質的相互作用、毒性與刺激性）。舉例略。三、舉例說明增加難溶性藥物溶解度的方法。巴比妥類、磺胺類、氨基水楊酸等酸性藥物，可用堿（常用氫氧化鈉、碳酸氫鈉、氫氧化銨、乙二胺、二乙醇胺等）與其生成鹽，增大在水中的溶解度。四、混懸劑的不穩定性表現有哪些？混懸劑的穩定劑型類型有哪些?每種穩定劑的代表化合物有什么？參考答案：（1）混懸微粒的沉降；（2）絮凝作用和反絮凝作用；（3）微粒的荷電與水化；（4）結晶的生長與晶型轉變；（5）分散相的濃度與溫度；穩定劑型：（1）潤濕劑；吐溫類、十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆（2）助懸劑；①低分子助懸劑；甘油②天然高分子助懸劑；黃原膠③合成或半合成高分子助懸劑；甲基纖維素④硅皂土⑤觸變膠（3）絮凝劑與反絮凝劑；枸櫞酸鹽五、試討論分析乳劑不穩定的幾種表現及產生的原因？如何克服之？(1)分層：主要原因是分散相與連續相密度不同。解決辦法：減小分散相與分散介質的密度差、減小粒徑、增加分散介質黏度。（2）絮凝：主要原因電解質和離子型乳化劑的存在。（3）轉相：主要是由于乳化劑的性質改變。（4）破乳：主要原因乳化膜破裂。解決辦法：保持乳滴均一性，增加分散介質的黏度。

【藥劑學（1）】第3次形成性考核冊作業答案一、簡述影響藥物制劑穩定性的處方因素、外界因素以及穩定化措施。答：處方因素：PH值，廣義的酸堿催化，溶劑，離子強度，表面活性劑，處方中基質或賦形劑。外界因素：溫度，光線，空氣（氧），金屬離子，濕度和水分，包裝材料。穩定化措施：①改進藥物劑型或生產工藝：制成固體劑型，制成微囊或包合物，采用直接壓片或包衣工藝②制成難溶性鹽。二、制劑的穩定性試驗包括影響因素試驗、加速試驗與長期試驗，如何進行？答：制劑的穩定性試驗是確保藥物質量和有效性的重要環節，包括影響因素試驗、加速試驗與長期試驗。以下是這三種試驗的詳細進行方法：一、影響因素試驗影響因素試驗又稱強化試驗，需要在比加速試驗更激烈的條件下進行，適用于原料藥和制劑處方篩選時的穩定性考察。其目的是探討藥物的固有穩定性，了解影響其穩定性的因素及可能的降解途徑與分解產物，為制劑生產工藝、包裝、貯存條件提供科學依據。試驗通常包括以下幾個方面：高溫試驗：將供試品開口置于適宜的潔凈容器中，在60℃溫度下放置10天。于第5天和第10天取樣，按穩定性重點考察項目進行檢測。若供試品含量低于規定限度，則在40℃條件下同法進行試驗。高濕度試驗：將供試品開口置于恒濕密閉容器中，在25℃、相對濕度（90±5）%的條件下放置10天。于第5天和第10天取樣，按穩定性重點考察項目要求檢測，同時準確稱量試驗前后供試品的重量，以考察供試品的吸濕潮解性能。若吸濕增重5%以上，則在相對濕度（75±1）%條件下，同法進行試驗；若吸濕增重5%以下，且其他考察項目符合要求，則不再進行此項試驗。強光照射試驗：將供試品開口放在裝有日光燈的光照箱或其他適宜的光照裝置內，于照度為（4500±500）lx的條件下放置10天。于第5天和第10天取樣，按穩定性重點考察項目進行檢測，特別注意供試品的外觀變化。二、加速試驗加速試驗是在加速條件下進行的，目的是通過加速藥物的化學或物理變化來探討藥物的穩定性，為制劑設計、包裝、運輸、貯存提供必要的數據。原料藥和制劑均需進行此項試驗。供試品要求：取擬上市包裝的三批樣品進行試驗。試驗條件：在溫度（40±2）℃、相對濕度（75±5）%的條件下放置6個月。所用設備應能控制溫度±2℃、相對濕度±5%，并能對真實溫度與濕度進行監測。取樣與檢測：在試驗期間第1、2、3、6個月末分別取樣一次，按穩定性重點考察項目進行檢測。如在6個月內供試品經檢測不符合質量標準要求或發生顯著變化，則應在中間條件（30±2）℃、相對濕度（65±5）%下同法進行6個月試驗。對于采用不可透過性包裝的含有水性介質的制劑，如溶液劑、混懸劑、乳劑、注射液等，在穩定性研究中可不要求相對濕度。對采用半通透性的容器包裝的藥物制劑，如塑料軟袋裝注射液、塑料瓶裝滴眼液、滴鼻液等，加速試驗應在（40±2）℃、相對濕度（20±5）%的條件下進行。乳劑、混懸劑、軟膏劑、糊劑、凝膠劑、眼膏劑、栓劑、氣霧劑、泡騰片及泡騰顆粒等制劑，宜直接采用（30±2）℃、相對濕度（65±5）%的條件進行試驗。對溫度敏感藥物（需在冰箱中4~8℃冷藏保存）的加速試驗，可在（25±2）℃、相對濕度（60±5）%條件下同法進行。需要冷凍保存的藥品可不進行加速試驗。三、長期試驗長期試驗是在接近藥品的實際貯存條件下進行的，其目的是為制訂藥物的有效期提供依據。原料藥與制劑均需進行長期試驗。供試品要求：取三批中試樣品進行試驗。試驗條件：在溫度（25±2）℃、相對濕度（60±10）%的條件下放置12個月，或在溫度（30±2）℃、相對濕度（65±5）%的條件下放置12個月。這是從我國南方和北方氣候的差異考慮的，至于上述兩種條件選擇哪一種由研究者確定。取樣與檢測：每3個月取樣一次，分別于0、3、6、9、12個月取樣按穩定性重點考察項目進行檢測。12個月以后，仍需繼續考察，分別于18、24、36個月取樣進行檢測。將結果與起始比較，以確定藥品的有效期。對于局部用制劑，應在GLP實驗室進行，并根據品種需要進行刺激性、過敏性、溶血性試驗。如丙酸氟替卡松鼻噴劑需進行刺激性試驗。綜上所述，制劑的穩定性試驗是一個系統而復雜的過程，需要嚴格按照規定的條件和步驟進行。通過這些試驗，可以全面了解藥物的穩定性特征，為藥品的生產、包裝、運輸和貯存提供科學依據。三、請指出下列制劑和空間的滅菌法。（1）維生素C注射液參考答案：維生素C注射液的穩定性與溫度有關，因此其滅菌方法需要特別注意溫度控制。一般采用100℃流通蒸汽滅菌15分鐘的方法，以減少維生素C的損失。（2）葡萄糖注射液參考答案：葡萄糖注射液通常采用熱壓滅菌法，這種方法滅菌能力強，為熱力滅菌中最有效、應用最廣泛的滅菌方法。輸液多采用此法以保證無菌狀態。（3）胰島素注射液參考答案：胰島素注射液是一種蛋白質類藥物，對熱敏感，因此不能采用高溫滅菌方法。通常采用濾過除菌法進行滅菌，這種方法可以在不破壞蛋白質活性的情況下有效去除微生物。（4）靜脈用脂肪乳參考答案：靜脈用脂肪乳同樣采用熱壓滅菌法。這種方法可以確保脂肪乳在無菌狀態下使用，避免感染風險。（5）己烯雌酚注射液參考答案：己烯雌酚注射液的滅菌方法較為特殊，需要采用150℃干熱滅菌1小時。這種方法可以確保藥物在高溫下保持穩定，同時達到滅菌效果。（6）無菌室的空氣參考答案：無菌室的空氣滅菌通常采用紫外線照射法。紫外線能夠破壞微生物機體細胞中的DNA或RNA的分子結構，從而達到殺菌消毒的效果。同時，無菌室還需要保持潔凈，避免污染物的進入。（7）無菌操作柜參考答案：無菌操作柜的滅菌方法取決于其內部材料和結構。一般來說，可以采用高溫高壓蒸汽滅菌、干熱滅菌或化學熏蒸等方法。具體選擇哪種方法需要根據無菌操作柜的材質和使用要求來確定。對于電熱滅菌柜和蒸汽滅菌柜等類型，它們分別通過電熱元件加熱空氣或水、引入高溫高壓蒸汽進行滅菌。而紫外線滅菌柜則利用紫外線照射殺滅微生物，常用于實驗室和醫療環境的表面滅菌。化學滅菌柜則利用化學藥劑進行滅菌，常用于對不耐高溫的物品進行滅菌處理。四、生產注射用水的一般工藝流程是什么？每一步驟的目的是什么？答：生產注射用水的一般工藝流程主要包括以下幾個步驟：原水處理：目的：去除原水中的懸浮物、膠體、有機物、余氯等雜質，為后續處理提供合格的進水。方法：采用混凝、沉淀、過濾等方法進行處理。純化水制備：目的：進一步去除水中的離子、微生物等雜質，制備出符合要求的純化水。方法：采用離子交換、反滲透、電滲析等膜分離技術進行處理。注射用水制備：目的：將純化水進一步蒸餾處理，得到符合藥典規定的注射用水。方法：采用多效蒸餾法或氣壓式蒸餾法制備注射用水。儲存與分配：目的：確保注射用水的儲存和分配過程中不受污染，保持其無菌狀態。方法：使用不銹鋼儲罐和密閉管道系統進行儲存和分配，同時定期清洗、消毒和監測。質量控制：目的：確保注射用水的質量符合規定要求。方法：定期對注射用水進行理化性質、微生物限度等檢測，確保其符合藥典規定。五、請寫出維生素C的處方并分析處方，簡述其制備工藝。答：維生素C的處方一般包含以下成分：維生素C：作為主要成分，具有抗氧化和增強免疫力的作用。碳酸氫鈉：用于調節溶液的pH值，使維生素C部分中和成維生素C鈉，以減輕注射時的刺激性。依地酸二鈉：作為金屬絡合劑，防止金屬離子對維生素C的催化氧化。亞硫酸鈉：作為抗氧化劑，防止維生素C在制備和儲存過程中的氧化分解。維生素C注射液的制備工藝一般包括以下步驟：準備注射用水：取二氧化碳飽和的注射用水。溶解維生素C：將維生素C加入準備好的注射用水中，充分溶解。調節pH值：分次加入碳酸氫鈉，攪拌溶解，調節溶液的pH值至6.0~6.2。加入附加劑：加入依地酸二鈉溶液和亞硫酸鈉溶液，攪勻。定容與濾過：加飽和二氧化碳注射用水至足量，濾過除去雜質。灌封與滅菌：在氮氣流下灌封，以100℃流通蒸汽滅菌15分鐘。六、輸液劑質量要求和制備工藝與普通注射劑有什么區別？答：輸液劑與普通注射劑在質量要求和制備工藝上存在以下區別：質量要求區別：pH值：輸液劑的pH值要求與人體血液相近（一般為7.4左右），而普通注射劑的pH值范圍相對較廣（一般為4~9）。滲透壓：輸液劑的滲透壓要求與血漿滲透壓相等或接近，以避免對紅細胞造成損傷。而普通注射劑的滲透壓要求則相對寬松。無菌與無熱原：輸液劑由于用量較大，且多用于靜脈注射，因此對無菌和無熱原的要求更為嚴格。普通注射劑雖然也有無菌要求，但相對寬松一些。澄明度：輸液劑和普通注射劑都要求溶液澄明，但輸液劑由于用量大，對澄明度的要求可能更為嚴格。制備工藝區別：原料選擇：輸液劑通常選用質量穩定、溶解度高的原料藥物，以確保制備出澄清、無菌的輸液劑。而普通注射劑的原料選擇則相對靈活一些。配制方法：輸液劑多采用稀配法或濃配法進行配制，以確保藥物的均勻分散和溶解。普通注射劑的配制方法則根據藥物的性質而定，可能采用直接溶解、稀釋等方法。滅菌與包裝：輸液劑通常采用熱壓滅菌法進行滅菌，并使用大容量輸液瓶或輸液袋進行包裝。而普通注射劑的滅菌方法則根據藥物的性質而定，可能采用流通蒸汽滅菌、干熱滅菌等方法，并使用安瓿瓶、西林瓶等包裝容器。綜上所述，輸液劑與普通注射劑在質量要求和制備工藝上存在顯著區別，這些區別主要源于它們的不同用途和給藥方式。

【藥劑學（1）】第4次形成性考核冊作業答案一、名詞解釋：注射劑：指藥物制成的供注入體內的滅菌溶液、乳狀液或混懸液以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。二、問答題：1、請列舉滴眼劑常用的附加劑的種類及不同種類的附加劑的代表物。答：滴眼劑中常用的附加劑主要分為以下幾類，每類都有其代表性的物質：（1）pH調節劑作用：調整滴眼劑的酸堿度，使其與眼部環境相適應，減少刺激并提高藥物的穩定性。代表物：硼酸、硼砂（用于調節堿性）；鹽酸、枸櫞酸或醋酸（用于調節酸性）。（2）滲透壓調節劑作用：調整滴眼劑的滲透壓，使其接近淚液的滲透壓，避免眼部不適。代表物：氯化鈉、葡萄糖等。（3）抑菌劑作用：防止滴眼劑在貯存和使用過程中被微生物污染。代表物：苯扎氯銨、苯扎溴銨等季銨鹽類化合物。（4）增稠劑與助懸劑作用：增加滴眼劑的黏稠度，使藥物粒子在眼液中均勻分散并延緩排出。代表物：甲基纖維素、聚乙烯醇等。（5）表面活性劑作用：降低藥物粒子表面的張力，增加藥物的溶解度和穩定性，同時也有助于藥物的吸收。代表物：聚山梨酯80、卵磷脂等。（6）緩沖劑作用：維持滴眼劑的pH值穩定，防止因外界因素導致酸堿度變化。代表物：磷酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液等。2、簡述常用的粉碎器械及其適用范圍。答：常用的粉碎器械及其適用范圍如下：（