藥理學教學大綱

供臨床醫學、基礎醫學、預防醫學、口腔醫學等使用

前言

藥理學是研究藥物與機體相互作用的一門基礎醫學，為臨床合理

用藥防治疾病提供了理論根據，是基礎醫學與臨床醫學間的橋梁；為

開發新藥、發掘中醫藥學遺產作出了積極貢獻；為揭示疾病的原理，

闡明生命活動的本質，促進生物科學發展提供了重要分析手段，因此

是醫科大學各專業學生的一門必修課。藥理學既是專業基礎課，又是

專業課。通過課堂講授及實驗課等環節培養學生實事求是作風，分析

問題和解決問題的能力，掌握比較堅實的藥物和藥理學知識。

因學時所限，有些在臨床上很重要的章節如：局部麻醉藥，抗動

脈粥樣硬化藥，消化系統藥，性激素類及避孕藥，抗真菌藥及抗病毒

藥等，希望能在有關課程（如麻醉學、婦產科學等）教學時加以講解。

第1章緒言

藥理學的研究對象和任務，藥理學是研究藥物與機體（病原體）

互相作用的規律和原理的科學，包括藥物代謝動力學和藥物效應動力

學。藥理學的任務是（1）為臨床用藥提供藥理學基礎；（2）為生命

科學的進步做貢獻。

藥理學的發展，了解藥理學發展概況，近代藥理學分支及長期以

來我國藥理學工作者在藥理學方面的貢獻。

第2章藥物體內過程和藥物代謝動力學

藥物的體內過程是機體對藥物處置的過程，包括吸收、分布、代

謝和排泄。

藥物的轉運，藥物的跨膜轉運形式：（1）被動轉運，其方式、特

點及影響因素，特別是pH的影響。（2）主動轉運及其特點。

藥物的體內過程，吸收，了解吸收定義，給藥途徑對吸收的影響，

“首關效應”和“生物利用度”概念；影響吸收的各種因素。與血漿

蛋白結合，血漿蛋白結合率藥物血漿蛋白結合后特點，典型的高血漿

蛋白結合型的藥物，結合的藥理學意義。分布，分布多數為被動轉運,

少數為主動轉運。影響藥物在體內分布的因素（藥物理化性質，器官

血流量，屏障作用和膜兩側pH）。藥物的轉化或代謝，轉化是消除藥

物的重要方式之一，肝臟是進行藥物轉化的主要器官，通過肝微粒體

混合功能氧化酶（肝藥酶）發揮主要作用。藥物對肝藥酶的影響（誘

導或抑制）具有實際意義。記住典型的肝藥酶誘導劑和抑制劑。排泄,

排泄是消除藥物的另一種重要方式。腎臟排泄，藥物可由腎小球濾過

或腎小管分泌被轉運進腎小管內。藥物在腎小管內通過被動擴散方式

被腎小管重吸收，尿液pH對重吸收有影響；了解藥物經腎臟排泄的

意義（治療作用或毒性及藥物間相互影響）。膽汁排泄，藥物可部分

地經膽汁排泄。“腸肝循環”的概念及意義。從膽汁排泄的抗菌藥物

可用來治療肝膽系統的感染。藥物其它排泄途徑（乳汁、肺、胃、汗

腺）的實際意義。

藥物代謝動力學的一些基本概念，時量曲線；一級消除動力學及

零級消除動力學；血漿半衰期；房室概念及房室模型；表觀分布容積;

多次給藥的時量曲線和穩態血藥濃度；不同給藥方式、間隔、劑量對

達到穩態血藥濃度的時間和水平的影響。

第3章藥物效應動力學

藥物效應和作用，二者定義。

藥物效應的分析，藥物效應的基本類型，興奮和抑制的概念。直

接作用和間接作用，概念及實例。選擇性，概念及實例，影響選擇性

的因素。

藥物效應的量效關系及構效關系，量效關系，量反應和質反應的

概念。量反應的量效曲線特點、意義；效能或等效劑量的概念。質反

應的量效曲線特點，意義；ED.5。和LD.5。的概念及安全性的不同表示方

法。構效關系，藥物結構近似、作用近似（擬似藥）或作用相反（阻

斷藥）；化學結構相同而旋光性不同其作用不一定相同，多數藥物是

左旋體才有作用，少數是只有右旋體才有作用；藥物結構中側鏈的長

短對其作用的影響。了解藥物構效關系的意義。

藥物作用的機制，藥物作用一般原理包括：（1）改變細胞周圍環

境的理化性質；（2）補充機體所缺乏的各種物質；（3）對神經遞質、

介質或激素的影響；（4）作用于一定的靶的，包括受體離子通道、酶

和載體分子。

受體學說及藥物一受體的相互作用，受體的概念與配體，常見的

神經遞質及相應受體。受體與藥物相互作用的基本概念；親和力和內

在活性的概念；激動劑和拮抗劑的定義；關于占領學說。藥物一受體

相互作用后的細胞反應分為四種類型：（1）含離子通道受體；（2）G

蛋白偶聯受體；（3）跨膜激酶活性受體；（4）細胞內受體。受體的生

理性調節與藥物作用的關系，長期大量使用激動劑可使受體向下調

節，這與敏感性下降或產生耐藥性有關；長期大量使用拮抗劑則相反。

藥物的治療作用與不良反應，藥物的治療作用，可分為對因治療,

對癥治療和補充療法。藥物的不良反應，常見不良反應：副作用，毒

性反應，后遺效應，繼發反應和變態反應，有關定義并能舉例說明。

第4章影響藥物效應的因素及合理用藥原則

影響藥物效應的因素，機體方面的因素：年齡、性別、精神因素、

病理狀態、遺傳因素、晝夜節律；并掌握特異質反應，藥理遺傳學和

時辰藥理學等概念。藥物方面因素：理化性質，結構、劑量、劑型、

給藥途徑、藥物間相互作用和長期連續用藥的影響；協同作用，拮抗

作用，習慣性，戒斷現象，成癮性，耐受性概念。

選擇最佳藥物，制定最佳方案；（1）對癥治療對因治療相結合;

（2）減少和避免不良反應；（3）依需要選擇劑型，劑量及給藥途徑;

（4）合理利用藥物間相互作用，聯合用藥；（5）確定合理的給藥問

隔，療程及用藥時間。

第5章自主神經系統藥理學概論

了解傳出神經系統的分類及其生理功能。突觸的結構及化學傳遞

的概念。傳出神經系統的遞質主要有乙酰膽堿及去甲腎上腺素，掌握

它們的生物合成、儲存、釋放、再攝取、滅活及與受體結合等環節。

非腎上腺素能非膽堿能（NANC）神經及其遞質的概念。傳出神經的受

體主要分為膽堿受體、腎上腺素受體和多巴胺受體三類。膽堿受體可

分為毒蕈堿型膽堿受體（M受體）和煙堿型膽堿受體（N受體），前者

又可分為限、M2、M3受體等亞型；后者可分為M和N受體亞型。腎上

腺素受體可分為a腎上腺素受體（a受體）和°腎上腺素受體受體）

兩類，前者可分為ai受體和受體兩種亞型，后者可分為例、口2、隹

受體等亞型。多巴胺受體可分為D受體和D?受體兩種亞型。突觸前

膜受體的概念。傳出神經遞質與受體結合后產生生理效應的機制。

傳出神經系統藥物的基本作用方式有：（1）直接作用于受體，藥物與

受體結合后產生與遞質相似的作用，稱擬似藥（激動藥）；或阻斷受

體，產生與遞質相反的作用，稱拮抗藥。（2）通過影響遞質的生物合

成、釋放、儲存、再攝取等環節，發揮激動與拮抗作用。掌握傳出神

經系統藥物按其作用方式和對受體及受體亞型作用的選擇性不同的

分類。

第6章擬膽堿藥

擬膽堿藥可分為直接作用于膽堿受體和間接作用的抗膽堿酯酶

藥兩類。

乙酰膽堿的M樣作用和N樣作用。

毛果蕓香堿為直接作用于M受體的M受體激動藥。主要作用于眼

和腺體。對前者可縮瞳、降低眼內壓和調節痙攣。對后者可使腺體分

泌增加。主要用于治療青光眼。

新斯的明和毒扁豆堿為可逆性抗膽堿酯酶藥，它們通過可逆性抑

制膽堿酯酶，使乙酰膽堿在體內堆積，產生M樣和N樣作用。掌握二

藥的藥理作用特點、主要臨床應用和不良反應。

第7章有機磷酸酯類中毒及膽堿酯酶復活藥

有機磷酸酯類屬難逆性抗膽堿酯酶藥，它與膽堿酯酶牢固結合，

持久地抑制其活性而引起中毒。掌握有機磷酸酯類急性中毒的機制，

中毒癥狀：M樣癥狀、N樣癥狀和中樞神經系統癥狀。有機磷酸酯類

急性中毒的解救原則。

碘解磷定復活膽堿酯酶的作用機制，用藥注意事項及不良反應。

氯解磷定和雙復磷的特點。

第8章膽堿受體阻斷藥(I)一M膽堿受體阻斷藥

M膽堿受體阻斷藥的作用機制為競爭性拮抗乙酰膽堿或擬膽堿藥

對M受體的激動作用。

代表藥為阿托品。它抑制腺體分泌；擴瞳、升高眼內壓和調節痙

攣；松弛內臟平滑肌；解除迷走神經對心臟的抑制；大劑量還能擴張

血管，改善微循環和興奮中樞神經系統。阿托品在解除平滑肌痙攣、

抑制腺體分泌、眼科、抗心律失常、抗休克和解除磷酸酯類中毒等方

面的臨床應用。阿托品的不良反應、急性中毒的癥狀及解救措施、禁

忌癥。

山苣若堿和東蔗芳堿的作用特點、臨床應用及不良反應。

阿托品的合成代用品哌侖西平、后馬托品和丙胺太林的作用特點

及臨床應用。

第9章膽堿受體阻斷藥(II)一N膽堿受體阻斷藥

M受體阻斷藥又稱神經節阻斷藥，它與乙酰膽堿競爭神經節細胞

膜上的N受體，因而阻斷了神經沖動在植物神經節的傳遞。作用缺乏

選擇性，不良反應多且嚴重。臨床少用。

其受體阻斷藥與神經肌肉接頭處的運動終板膜上的附受體結合，

斷神經沖動的傳遞，導致骨骼肌松弛。根據它們的作用機制不同分為

去極化型和非去極化型兩類。

琥珀酰膽堿為去極化型肌肉松弛藥，它與N2受體結合，產生持久

的去極化作用，使終板對乙酰膽堿不起反應而致骨骼肌松弛。掌握該

藥的作用特點、體內過程、應用、不良反應和用藥注意事項、中毒時

不能用新斯的明解救的機制。

筒箭毒堿為非去極化型肌肉松弛藥，它與用受體結合，阻礙乙酰

膽堿的去極化作用，使骨骼肌松弛。掌握該藥的作用特點、體內過程、

應用、不良反應、禁忌癥及中毒的解救。

了解三碘季胺酚和泮庫演錠的特點。

第10章擬腎上腺素藥

了解擬腎上腺素藥是一類化學結構和藥理作用與交感胺相似的

藥物，故又稱擬交感胺。該類藥物通過興奮腎上腺素受體產生作用，

按其作用方式可分為直接作用和間接作用兩類。前者直接激動受體產

生效應，而后者是通過促進腎上腺素能神經末梢釋放遞質發揮作用。

擬腎上腺素藥的基本化學結構。根據化學結構分為兒茶酚胺和非

兒茶酚胺兩大類。

該類藥物作用相似，只是在受體的選擇性、作用強度以及作用持

續時間上有所不同。掌握根據藥物對腎上腺素受體亞型的選擇性不

同，擬腎上腺素藥分為三類：

(1)a和P受體激動藥：腎上腺素、麻黃堿、多巴胺

(2)主要激動a受體的藥物：去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素

和甲氧胺

(3)主要激動(3受體的藥物：異丙腎上腺素和多巴酚丁胺等

掌握腎上腺素的藥理作用特點、臨床應用、不良反應和用藥注意

事項。多巴胺對心血管系統及腎血管的擴張作用及其意義。該藥的臨

床應用及不良反應。麻黃堿作用方式，對心血管系統、支氣管平滑肌

和中樞神經系統的作用特點、快速耐受性、臨床應用與不良反應。去

甲腎上腺素對心臟、血管、和血壓的作用特點、臨床應用、不良反應

和用藥注意事項。

熟悉異丙腎上腺素對心血管系統、支氣管平滑肌和代謝作用的特

點。該藥的臨床應用、不良反應與用藥注意事項。多巴酚丁胺、間羥

胺的作用特點及臨床應用。

了解去氧腎上腺素、甲氧胺的作用特點及臨床應用。

第11章抗腎上腺素藥

該類藥物與腎上腺素受體結合后，妨礙神經遞質或擬腎上腺素藥

與受體結合，從而拮抗遞質或擬腎上腺素藥的作用。根據藥物對

a和P受體的選擇性不同，分為a受體阻斷藥和。受體阻斷藥兩類。

掌握a受體阻斷藥根據對ai和az亞型受體的選擇性不同分為三

類：（1）非選擇性a受體阻斷藥：短效的酚妥拉明、妥拉蘇林和長效

的酚葦明。（2）a1受體阻斷藥：哌唾嗪，主要用于治療高血壓病和頑

固性心功能不全（見第21,23章）。（3）az受體阻斷藥：育亨賓，因

作用復雜，無臨床應用意義。酚妥拉明的作用特點、臨床應用和不良

反應。

了解妥拉哇林和酚芾明的作用特點。

了解P受體阻斷藥的構效關系。

掌握藥物對削和。2亞型受體的選擇性不同，將B受體阻斷藥分為

兩類：（1）非選擇性p受體阻斷藥：普奈洛爾、呻喋洛爾、阿普洛爾、

氧烯洛爾、索他洛爾、嘎嗎洛爾和納多洛爾等。（2）選擇性0受體阻

斷藥：美托洛爾、阿替洛爾和醋丁洛爾等。

掌握p受體阻斷作用、內在擬交感活性、膜穩定作用和抗血小板

聚集作用的特點，臨床應用、不良反應和用藥注意事項。

第12章局部麻醉藥

自學內容（略）

第13章抗焦慮和催眠藥

鎮靜催眠藥主要有三類：1.苯二氮卓類2.巴比妥類3.其他類，

如水合氯醛、甲丙氨酯、格魯米特、甲喳酮等。

重點掌握內容：

以地西泮為代表掌握此類藥物鎮靜、催眠、抗焦慮、抗驚厥抗癲

癇、中樞肌松作用，和相應的臨床應用。作為鎮靜催眠藥物與巴比妥

類相比的優點。了解作用機理：BDZs與GABA結合于同一GABA、受體

-C1離子通道復合物，通過促進GABA與GABA、受體的結合易化GABA

功能，增加離子通道開放頻率，使細胞膜超極化而發揮作用。

巴比妥類主要用于抗驚厥、抗癲癇和麻醉。本類藥物對中樞神經

系統的抑制作用有劑量依賴關系，即隨劑量增加相應出現鎮靜、催眠、

抗驚厥、麻醉和中樞麻痹，與苯二氮卓類相比安全性較差。巴比妥類

的構效關系，長效、中效和短效的代表藥物，其酯溶性與作用時間快

慢、長短、強弱及肝臟代謝，腎臟排泄的關系。與苯二氮卓類相比作

用機理和作用特點。不良反應及應用注意，急性中毒的解救。

一般了解內容：其他鎮靜催眠藥物水合氯醛、甲丙氨酯及甲喳酮

的作用特點及臨床應用。抗焦慮藥丁螺環酮的作用原理及作用特點。

以上對所有專業學生要求；對藥學專業學生要求增加苯二氮卓

的體內活性代謝物；基礎醫學，醫學專業要求了解苯二氮卓受體拮抗

劑氟馬西尼的藥理及應用。

第14章抗癲癇藥和抗驚厥藥

重點要求內容：

癲癇主要臨床發作類型、臨床特征及主要治療藥物。

苯妥英鈉的體內過程。作用部位是阻止病灶周圍異常放電向正常

腦組織擴散；作用原理是減慢Na一通道失活態的恢復速率，這種作用

具有使用依賴性，高頻放電神經元受抑制越明顯，而對正常低頻放電

神經元無明顯影響。臨床應用和主要不良反應。

一般要求內容：

卡馬西平、丙戊酸鈉、苯巴比妥、拉莫三嗪和乙琥胺的作用原理

和臨床應用。抗癲癇藥物使用注意事項。硫酸鎂的抗驚厥作用原理，

臨床應用，中毒解救。

以上對所有專業學生要求；對基礎醫學和臨床醫學專業增加癲癇

動物模型、基本研究方法及其在藥物研究中的意義。

第15章抗精神失常藥

抗精神失常藥分為抗精神病藥，抗躁狂藥，抗抑郁藥和抗焦慮藥。

抗精神病藥主要治療精神分裂癥和躁狂癥。按化學結構分為吩

嘎嗪類，硫雜;t類，丁酰苯類和其他類。吩嘎嗪類，代表藥物為氯丙

嗪。其抗精神分裂作用可能與阻斷中腦-邊緣系統及中腦-皮質通路的

D2受體有關。其鎮靜作用可能與阻斷腦干網狀結構上行激活系統的a

受體有關。其鎮吐作用可能與阻斷催吐化學感受區的&受體有關。大

劑量還能抑制嘔吐中樞。降溫作用是在周圍環境溫度低時，藥物抑制

丘腦下部體溫調節中樞所致。氯丙嗪能加強中樞抑制藥的作用。對植

物神經系統的影響和對心血管系統的影響主要是由于阻斷a和M受體

的結果。對椎體外系影響和對內分泌系統的影響是阻斷黑質-紋狀體

和丘腦下部結節-漏斗處的d受體。氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥

和控制躁狂癥狀、嘔吐、呃逆、用于低溫麻醉和人工冬眠療法。氯丙

嗪常見不良反應包括一般中樞抑制，M受體阻斷癥狀，a受體阻斷癥

狀和椎體外系反應等。奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪、甲硫噠嗪與氯

丙嗪比較，作用類似但各有特點。硫雜蔥類藥氯普喂噸（泰爾登）的

作用特點。丁酰苯類藥氟哌唳醇的作用特點。其他類藥代表氯氮平的

作用特點。

抗躁狂癥藥碳酸鋰具有抗躁狂癥作用，其作用機理目前認為是

通過妨礙PIP2的循環并最終使PI耗竭而影響神經機能。動物實驗中

鋰能抑制腦內NA的釋放，促進膜對NA的再攝取，從而降低突觸間隙

中NA濃度。碳酸鋰與氯丙嗪合用有協同效果。鋰鹽不良反應較多，

高鈉可促進鋰鹽排泄。

抗抑郁藥三環抗抑郁藥丙咪嗪（米帕明）的抗抑郁作用，主要

與抑制腦內突觸前膜對NA和5-HT的再攝取，使其在突觸間隙濃度升

高有關。其不良反應主要是對心血管系統的影響及M受體阻斷引起的

不良反應。

抗焦慮藥主要見第13章，在此了解5-HT"受體激動劑如丁螺

環酮等的特點。

第16章抗帕金森病藥

震顫麻痹又稱帕金森病，其癥狀和特點：此病是由于黑質內多巴

胺能神經元變性使紋狀體內多巴胺含量下降造成多巴胺功能不足，膽

堿能神經相對占優勢所致。

影響多巴胺能神經類藥左旋多巴體內過程特點，同時應用外周

多巴脫粉酶抑制劑的意義。左旋多巴治療帕金森氏病及肝昏迷原理均

是作為前體物質在腦內變質成DA或NA而發揮作用。金剛烷胺、謨隱

亭和司來吉林的作用原理及臨床應用。抗膽堿藥有苯海索、苯扎托

品和苯環定，其作用機理及臨床應用。

第17章解熱鎮痛抗炎藥

本章藥物包括水楊酸類、苯胺類、此哇酮類和其它有機酸類抗炎

藥。此類藥物具有解熱和鎮痛作用，其中多數還具有抗炎和抗風濕作

用。其作用原理主要是抑制前列腺素的合成。

水楊酸類應掌握代表藥乙酰水楊酸的藥理作用、作用原理和臨

床應用，了解其不良反應，尤其是長期大量應用時所致的主要不良反

應，了解乙酰水楊酸的體內過程。

苯胺類包括非那西丁和對乙酰氨基酚，后者是前者的體內活性

代謝產物，二者作用相似。非那西丁的毒性較大，不能單用，應用其

復方制劑。而對乙酰氨基酚的不良反應較輕，可單用，主要用于解熱

鎮痛，不能應用乙酰水楊酸的患者可用本藥替代。

叱嘎酮類包括羥布宗和保泰松，前者為后者的體內活性代謝產

物。保泰松解熱鎮痛作用弱，抗炎抗風濕作用強，主要用于風濕性和

類風濕關節炎。但因不良反應多且嚴重，故不作為抗風濕的首選藥。

較大劑量可促進尿酸排出故可用于治療痛風。羥布宗的作用、用途與

不良反應與保泰松相似，但不能促進尿酸排出，消化道反應較輕。

其它抗炎有機酸類呻味美辛、布洛芬、蔡普生和雙氯酚酸的作

用、臨床應用和不良反應方面的特點。

第18章阿片類鎮痛藥及其拮抗劑

本章藥物包括阿片生物堿類和人工合成的鎮痛藥以及阿片受體

拮抗劑。鎮痛藥主要作用于中樞神經系統，選擇性的減輕或消除痛覺,

并能消除因疼痛所引起的焦慮、緊張和恐懼等情緒反應。鎮痛藥通過

與阿片受體結合，產生突觸前抑制作用，從而發揮鎮痛作用。

阿片生物堿類鎮痛藥掌握代表藥物嗎啡廣泛的藥理作用及其

作用機制，體內過程，臨床應用，成癮性和戒斷現象以及急性中毒的

診斷和搶救。嗎啡與不同部位的阿片受體結合，激動受體，產生多種

藥理作用。丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質、延髓羅氏膠質區的阿

片受體與其鎮痛作用有關。邊緣系統和蘭斑核的阿片受體與其精神情

緒活動有關。嗎啡抑制呼吸作用與呼吸中樞的阿片受體有關。鎮咳作

用與延腦孤束核的阿片受體有關。縮瞳作用與中腦蓋前核的阿片受體

有關。嗎啡對心血管系統的作用部分原因是由于其作用與孤束核的阿

片受體。對胃腸平滑肌的作用可引起便秘，可能與其作用于中樞及胃

腸道的阿片受體有關。嗎啡因成癮性很強，故臨床上僅用于各種原因

引起的劇痛病人。心肌梗塞引起的心絞痛。小量可用于心源性哮喘。

阿片制劑可用于止瀉。可待因的藥理作用特點，臨床上主要用于鎮咳。

人工合成的鎮痛藥嗎啡具有很好的鎮痛作用，但最大的缺點是

成癮性很強，限制其使用，所以，目前臨床上多用其人工合成的代用

品。哌替唳、芬太尼、美沙酮和安那度的藥理作用特點和臨床應用。

上述四種藥物仍應注意其成癮性。噴他佐辛是阿片受體部分激動劑，

它的最大優點是成癮性小，在藥政管理上已被列入非麻醉品。

阿片受體拮抗劑那洛酮的化學結構與嗎啡相似，但可阻斷阿片

受體。臨床上主要用于嗎啡類鎮痛藥急性中毒的解救，還可用于感染

中毒性休克。

基礎醫學專業應重點理解阿片受體及其亞型受體和內源性阿片

樣物質；臨床醫學專業重點理解鎮痛藥各藥的藥理作用與應用；預防

醫學專業重點理解鎮痛藥的成癮性及其危害和管理；藥學專業重點理

解嗎啡的化學結構及其衍生物。

第19章治療慢性心功能不全藥

重點掌握強心式的作用、作用機制、心臟毒性及其防治原則。了

解強心式的來源、體內過程及用法原則。在非或類中要求重點掌握血

管緊張素轉換酶抑制藥、利尿藥對心衰治療的意義。了解P受體激動

藥和減負荷藥的作用和應用。了解可能用于心衰的藥物范圍。

根據心功能不全的病理生理學，治療心功能不全的藥物有：1.改

善收縮功能的藥物，即正性肌力藥物（或類和非或類，如。受體激動

藥、磷酸二酯酶抑制藥和鈣增敏藥等）。2.降低心臟負荷的藥物（利

尿藥、擴血管藥）。3.血管緊張素轉換酶抑制藥。4.改善舒張功能的藥

物。5.其它類藥物。

強心忒類：來源及其構效關系；對心臟的作用：1.正性肌力作用：

①作用特點（加速心臟收縮速度，增強心肌收縮力并不相應增加心肌

耗氧量，增加心輸出量）。②工作機制：抑制心肌細胞膜的Na-K-ATP

酶活性，從而增加心肌細胞的可利用Ca?*。2.負性頻率作用：是正性

肌力作用的結果，反射性的增強了迷走神經對心臟的作用。3.負性傳

導作用：強心或減慢房室結和浦氏纖維的傳導性，減慢心室率。4.

對自律性和不應期的影響。5.強心忒對心電圖的影響。

強心式的常用制劑及其藥代動力學特點：洋地黃毒忒、地高辛、

毛花忒丙和毒毛花忒K的體內過程、生物利用度、排泄、TI/2,地高

辛和洋地黃毒或的血藥濃度。

強心式的毒性反應：1.表現及機制：消化道、神經系統及心臟（各

型心律失常）。2.預防：了解停藥指標，影響強心忒毒性的因素和藥

物相互作用。3.治療：阿托品、鉀鹽及抗心律失常藥（如苯妥英鈉等）0

強心式的臨床應用：1.各種原因的慢性心功能不全。2.某些心律

失常：房顫、房撲及室上性心動過速。

強心式的用藥方法：全效量法：速給法和緩給法及其適應情況。

每日維持量法：理論根據、適應情況及主要優點。

非忒類正性肌力藥

一.由受體激動藥：多巴酚丁胺的主要特點是治療量加快心律不

明顯，所以很少增加心肌耗氧量；有輕度激動血管。2受體的作用，舒

張血管降低心臟負荷而改善心功。多巴酚丁胺的主要適應情況。

二.磷酸二酯酶抑制藥米力農使cAMP增加發揮正性肌力作用，也

能舒張血管而降低心臟負荷改善心功。米力農的主要適應情況。

三.血管緊張素轉換酶抑制藥卡托普利、依那普利等因使血管緊

張素n產生減少，而抑制由血管緊張素n所引起的血管收縮、血管與

心臟的重構，甚至能使之逆轉而恢復心血管的功能。不僅能解除心衰

癥狀，還能明顯降低心衰的病死率。

四.降負荷藥，包括以擴張動脈為主的降后負荷藥如哌哇嗪；擴

張靜脈為主的降前負荷藥如硝酸甘油；均衡性擴血管藥如硝普鈉。這

些藥物作用特點、作用機制、選藥根據及用藥注意事項。

五.利尿藥：利尿藥治療心功能不全的理論基礎、適應情況及用

藥注意事項。

第20章鈣通道阻滯藥

鈣拮抗藥又稱鈣通道阻滯藥。復習生理情況下調節細胞內鈣水平

的環節。根據藥物的化學結構及選擇性，將鈣拮抗藥分為6類：選擇

性鈣拮抗藥：維拉帕米類、硝苯地平類、地爾硫卓類；非選擇性鈣拮

抗藥：氟桂嗪、心可定類及其它。

鈣拮抗藥的作用的分子機制：選擇性鈣拮抗藥主要與電壓依賴性

鈣通道L亞型ai亞單位上的相應受體結合而產生作用；注意不同鈣拮

抗藥的受體結合位點及其受體后效應的特點（如狀態依賴性結合和頻

率依賴性等），這些決定了它們對心臟和血管選擇性的差異；不同鈣

拮抗藥的心臟及血管選擇性作用強度的比較。鈣拮抗藥的藥效學：松

弛血管平滑肌及其它平滑肌，抑制血管的構型重建；對心臟的負性肌

力、負性頻率和負性傳導作用，抗心肌缺血和逆轉心肌肥厚；抗動脈

粥樣硬化作用、抗血小板聚集和對腎臟的作用。鈣拮抗藥的臨床應用：

防治心絞痛、高血壓、心律失常、腦血管痙攣和腦卒中、外周血管痙

攣性疾病等。它們的不良反應。

第21章抗高血壓藥

抗高血壓藥又稱降壓藥。高血壓發病的神經、體液學說。抗高血

壓藥按作用部位及作用機制的分類。

中樞交感神經抑制藥。可樂定的降壓作用；降壓作用機制：它主

要激動延腦孤束核次一級神經元突觸后膜的受體以及延髓腹外側

核11咪詠琳受體而使外周交感活性降低，血壓下降；它的臨床應用和

不良反應。甲基多巴的降壓作用機制是在腦內轉化為a-甲基去甲腎

上腺素，進而激動中樞突觸后膜的受體而降壓。莫索尼定為第二代

中樞性降壓藥，它亦通過激動延髓腹外側核L咪唆琳受體而使外周交

感活性降低，血管擴張，血壓下降。

神經節阻斷藥即Ni-膽堿受體阻斷藥，詳見第9章第1節。

抗去甲腎上腺素能神經末梢藥，主要有利血平和胭乙咤。利血平

的作用機制是使神經末梢中NA的再攝取、合成和儲存發生障礙，最

終使遞質耗竭導致交感神經傳導受阻而血壓下降。其作用特點和不良

反應。呱乙哽的作用機制。

腎上腺素受體阻斷藥。B受體阻斷劑的降壓作用機制與阻斷中樞

或心臟或腎臟和交感神經突觸前膜的P受體有關。普蔡洛爾、選擇性

受體阻斷藥美托洛爾、阿替洛爾的降壓作用特點和臨床應用。ai受

體阻斷藥哌嗖嗪的降壓作用特點和臨床應用。a和B受體阻斷藥拉貝

洛爾的降壓作用特點和臨床應用。

直接擴張血管藥。肺屈嗪和硝普鈉的作用特點是快而強。肺屈嗪

的作用機制未闡明。硝普鈉為硝基擴張血管藥，在體內釋放出NO,

激活鳥甘酸環化酶，使cGMP生成增加，血管平滑肌松弛而產生降壓

作用。

鉀通道開放藥。它們的降壓作用機制一般認為是使ATP敏感的鉀

通道開放，I外流增加，導致細胞膜超級化，電壓依賴性鈣通道難以

激活，Ca"內流減少，血管平滑肌松弛，血壓下降；鉀通道開放藥主

要有此那地爾、米諾地爾和二氮嗪，它們的臨床應用。

直接擴張血管藥和鉀通道開放藥的主要不良反應是反射性心率

加快、腎素-血管緊張素-醛固酮系統激活和水、鈉儲留。聯合應用P

受體阻斷藥、利尿藥可減少這些不良反應，并產生協同作用。

鈣拮抗藥的降壓作用特點及臨床應用見第20章

影響血管緊張素n（AID形成和作用的藥。包括血管緊張素轉

化酶（ACE）抑制藥和All受體阻斷藥。ACE抑制藥降低血和局部組織

中的ACE,使All生成減少，血管擴張；此外ACE抑制藥也能抑制緩

激肽的降解，擴張血管，降低血壓；另外尚可抑制血管和心臟的構型

重建。主要用于各期和各型高血壓和充血性心力衰竭的治療。不良反

應有咳嗽、高血鉀等。代表藥為卡托普利、依那普利等。All受體阻

斷藥可避免ACE抑制藥由于增加血緩激肽水平而導致咳嗽等不良反

應，代表藥為洛沙坦，它的作用特點、臨床應用和不良反應。

利尿藥詳見第25章，利尿藥早期降壓作用與減少血容量有關，

后期則通過擴張小動脈。

第22章抗心絞痛藥

心絞痛是心肌耗氧與供氧之間平衡失調引起急劇的暫時性心肌

缺血。心絞痛的臨床分型。

硝酸酯類。包括硝酸甘油、硝酸異山梨酯等。硝酸甘油的基本作

用是松弛血管平滑肌。抗心絞痛的作用及作用機制。它擴張全身小靜

脈和小動脈以及較大的冠狀血管，改變血流動力學，降低心肌耗氧，

增加缺血區心肌的供血和供氧。硝酸甘油擴張血管的作用機制是在細

胞內產生NO,從而激活鳥甘酸環化酶，使cGMP增多，血管平滑肌松

弛。硝酸甘油可迅速緩解各型心絞痛的發作。它的降壓作用可引起反

射性心率加快。注意其它不良反應。

B受體阻斷藥，它們抗心絞痛的主要作用機制是阻斷心臟p受體而

降低心肌耗氧量，也可改善缺血區的血液供應。臨床用于穩定性心絞

痛的治療。

鈣拮抗藥。抗心絞痛的作用特點、作用機制和臨床應用。注意對

不同類型的心絞痛病人合理選用不同的鈣拮抗藥。

抗心絞痛藥物的聯合應用。

第23章抗心律失常藥

復習心肌細胞電生理，動作電位和跨膜離子轉運，影響心肌自律

性、傳導性和興奮性的因素，有效不應期（ERP）等概念。了解異位

節律點自律性升高、后去極和觸發激動、折返形成與心律失常發生的

關系。

抗心律失常藥物的分類。

IA類抗心律失常藥為廣譜抗心律失常藥。奎尼丁抑制心肌細胞

膜對Na*、K*和Ca"的轉運（膜穩定作用），表現對心肌四個特性的全

面抑制：降低自律性、減慢傳導、延長動作電位時程（APD）和ERP、

抑制心肌收縮力；它尚有抗膽堿作用。它對心電圖的影響，臨床應用

和不良反應。本類藥還有普魯卡因胺和丙此胺，它們的作用特點和臨

床應用。

IB類抗心律失常藥。主要作用于心室肌和浦氏纖維，用于室性

心律失常，包括急性心梗引起的室性心律失常。利多卡因抑制心肌細

胞Na，離子內流，促進K，外流；降低自律性、改善傳導、縮短APD和

相對延長ERP。它的臨床應用及不良反應。口服生物利用度低，采用

注射給藥方式。同類藥物尚有：苯妥因納、美西律等，可以口服用藥,

它們的作用特點和臨床應用。

屋類抗心律失常藥主要抑制Na*離子內流。普羅帕酮的作用、臨

床應用及不良反應。本類藥尚有妥卡因、恩卡因、莫雷西嗪等。

第H類抗心律失常藥為0受體阻斷藥。普奈洛爾主要通過阻斷心

肌B受體抑制竇房結的自律性而產生作用，大劑量尚有膜穩定作用，

它的臨床應用。

第ni類抗心律失常藥。主要有胺碘酮、澳芾胺和索他洛爾，它們

抑制IC外流，明顯延長APD和ERP。注意第III類藥物的化學結構和對

心肌的作用部位有明顯的不同，臨床用藥時不可隨意互相換用。它們

的臨床應用和主要不良反應。

第W類抗心律失常藥是鈣拮抗藥，主要選用維拉帕米和地爾

硫。它們的作用機制、臨床應用。余見第20章。

第24章抗動脈粥樣硬化藥

高血脂癥的危害及治療原則。抗高血脂藥：抑制膽固醇合成的

HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他丁作用及應用。膽汁酸結合樹脂考來烯

胺作用、應用及不良反應。氯貝丁酯、吉非貝齊、煙酸降脂作用、應

用及不良反應。

本章內容基礎醫學專業、臨床醫學專業、預防醫學專業應掌握，

藥學專業一般了解。

第25章利尿藥

復習腎臟生成尿的生理基礎。常用利尿藥的分類。高效利尿藥（伴

利尿藥）一吠塞米的利尿作用特點。其作用機制在于抑制髓神升支粗

段髓質和皮質部管腔膜面Na，K-2C1洪同轉運載體蛋白，抑制Na'、

K\2C1的重吸收而產生強大的利尿作用。臨床主要用于嚴重心、肝、

腎性水腫以及肺水腫和腦水腫，高血鉀癥、腎功能不全及加速毒物排

泄。不良反應主要是電解質紊亂、耳毒性及高尿酸血癥。中效利尿藥

為嘎嗪類。其利尿作用機制在于抑制遠曲小管近端的Na*-C「共同轉

運載體，抑制N1和CF的重吸收，由于促進K-Na,交換，故尿中K*亦

增加。嚷嗪類藥物尚有降壓作用和抗利尿作用。臨床應用和不良反應。

低效保鉀利尿藥，包括有螺內酯和氨苯喋唳。它們的利尿作用特點和

作用部位。臨床應用。不良反應主要是高血鉀癥。

第26章消化系統藥

一、抗消化性潰瘍藥抗酸藥：中和胃酸，緩解癥狀，有利潰瘍

的修復。比較碳酸氫鈉、氫氧化鋁、三硅酸鎂、碳酸鈣的作用特點，

臨床應用和不良反應。抗酸藥的配合應用。胃酸分泌抑制藥：比較

乩-受體阻斷藥西咪替丁、ML膽堿受體阻斷藥哌侖西平及中泵抑制劑

奧美拉嘎的作用原理及優點。粘膜保護藥：枸檬酸鐵鉀、米索前列醇

的作用特點。

二、止吐藥比較H「受體阻斷藥苯海拉明、多巴胺受體阻斷劑

甲氧氯普胺、5-HT3受體拮抗藥昂丹司瓊的止吐作用原理及作用特點。

三、瀉藥硫酸鎂、酚猷、液體石蠟及甘油的瀉下作用特點及作

用方式。硫酸鎂的利膽作用。瀉藥選用的原則及服用瀉藥應注意的事

項。

本章內容臨床醫學專業應掌握，基礎醫學專業、預防醫學專業、

藥學專業一般了解。

第27章作用于呼吸系統的藥物

一.平喘藥哮喘發病與植物神經功能、變態反應及細胞內cAMP

水平的關系。擬腎上腺素藥平喘作用機制。腎上腺素、麻黃堿、異丙

腎上腺素及羥甲叔丁腎上腺素等選擇性。2受體興奮藥的作用特點，臨

床應用及不良反應。糖皮質激素類藥物平喘作用機制及臨床應用。茶

堿類藥物的平喘作用機制。氨茶堿的藥理作用，臨床應用及不良反應。

M膽堿受體阻斷藥在哮喘治療中的應用概況。過敏介質阻釋藥色甘酸

鈉的平喘作用機制和臨床應用。

二.鎮咳藥咳嗽反射弧的組成和鎮咳藥的作用環節。可待因、

咳必清、退咳的作用特點和應用。

三.祛痰藥痰的危害及應用祛痰藥的臨床意義。常用祛痰藥的

作用方式。氯化鐵的作用機制，臨床應用與不良反應。乙酰半胱氨酸、

澳乙新的粘痰溶解作用特點，作用機制，臨床應用和用藥注意事項。

第28章作用于血液及造血系統的藥物

目的要求：

了解造血生長因子的作用及應用。

一般了解抗貧血藥葉酸、維生素Bl2的作用、作用機制和應用。

一般掌握維生素K、左旋糖苔的作用、作用機理和臨床應用及用

藥注意。

重點掌握肝素、雙香豆素、抗栓藥（抗血小板藥和纖維蛋白溶解

藥）作用、作用特點、作用機制、臨床應用及用藥注意。

了解止血藥的作用和應用。

復習生物凝血和抗凝血過程的動態平衡。

一.抗凝血藥

肝素：來源與化學、體內、體外抗凝血作用及其它作用的作用機

制，臨床應用及不良反應。魚精蛋白的對抗作用。低分子量肝素的特

點和臨床應用。

雙香豆素類：化構、體內過程、抑制肝臟利用維生素K合成n、

vn、ix、X、抗凝血蛋白c和s因子、作用特點，臨床應用及不良反

應，與其它藥物的相互作用。

枸檬酸鈉的作用與應用。

二.抗栓藥

（一）抗血小板藥阿司匹林在小量時抗血小板聚集作用與應用。

苯胺嗖酮的作用特點與臨床應用。利多格雷、雙喀達莫等

的作用與應用

（二）纖維蛋白溶解藥鏈激酶、尿激酶及第2、3代溶栓藥的作用

特點和臨床應用。

三.促凝血藥

維生素K：來源，參與凝血因子H、皿、IX、X、抗凝血蛋白C

和S因子的合成和臨床應用。

凝血酶的作用和臨床應用。

抗纖維蛋白溶解藥：對竣基葦胺、氨甲環酸的作用，應用及不良

反應。

四.抗貧血藥

（一）鐵制劑：鐵的需要、體內過程、臨床應用及不良反應。

（二）機體對葉酸和維生素艮2的需要，葉酸和維生素的作用，

臨床應用及不良反應。

（三）血容量擴充劑：右旋糖昔的擴容、改善微循環、利尿及抗

凝作用的臨床應用。

（四）造血生長因子：紅細胞生成素（EPO）、骨髓細胞生長因子、

粒細胞/巨噬細胞集落刺激因子、粒細胞集落刺激因子的

作用和臨床應用。

注：本大綱適用基礎醫學專業和臨床醫學專業。預防專業和藥學

專業要求掌握內容即可。

第29章組胺和抗組胺藥

本章重點掌握抗組胺藥的主要藥理作用、臨床應用及不良反應。

組胺直接興奮組胺受體。組胺受體分為口受體、乩受體和乩受體。

組胺的作用、作用原理、臨床應用、不良反應和用藥注意。臨床常用

的抗組胺藥包括兩類。Hi受體阻斷藥能對抗組胺的出效應。苯海拉明、

異丙嗪、阿司咪唆、特非那定等的主要特點、臨床應用、不良反應和

應用注意。乩受體阻斷藥能對抗組胺的乩效應，主要減少胃酸分泌，

促進潰瘍愈合。西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁的體內過

程、臨床應用及不良反應。

（注：本章教學大綱供本科基礎醫學專業、臨床醫學專業、預防

醫學專業、藥學專業等使用。）

第30章腎上腺皮質激素類藥物

本章重點掌握糖皮質激素的主要生理、藥理作用，臨床用途，不

良反應及應用注意。

腎上腺皮質激素分為糖皮質激素和鹽皮質激素兩大類。腎上腺皮

質激素類藥物的化學結構與作用的關系。腎上腺皮質激素的分泌及其

調節。鹽皮質激素主要是醛固酮，其次為去氧皮質酮，它們對水鹽代

謝的影響及其臨床應用。糖皮質激素主要是可的松、氫化可的松、潑

尼松、潑尼松龍、地塞米松、氟輕松等，它們的吸收、與血漿蛋白結

合、代謝及排泄等體內過程。糖皮質激素對糖代謝、蛋白質代謝、脂

肪代謝及水鹽代謝的影響。糖皮質激素的抗炎作用表現既減輕早期炎

癥反應，也抑制后期炎癥反應。它們的抗炎作用的可能機制。炎癥反

應是機體的防御功能，本類激素對抗炎癥的同時，也降低機體的防御

能力，可致感染擴散或阻礙創口愈合。大劑量糖皮質激素的免疫抑制

作用及其對免疫反應各環節的影響。糖皮質激素的抗毒作用，抗休克

作用，對血液成分的影響以及對中樞神經系統的影響。

糖皮質激素的臨床應用：（1）嚴重感染，對急性感染性疾病它可

迅速緩解病人癥狀，但必須合用足量有效的抗菌藥物，以防感染病灶

擴散。病毒感染一般不用糖皮質激素，某些嚴重病毒感染為防治病情

惡化，可考慮用糖皮質激素。它還用于防治某些炎癥的后遺癥以及治

療各種眼炎；（2）自身免疫性疾病及過敏性疾病；（3）治療中毒性休

克、過敏性休克、心源性休克和低血容量性休克，有利于病人度過危

險期；（4）治療某些血液病，包括急性淋巴細胞性白血病，再生障礙

性貧血，粒細胞減少癥，血小板減少癥；（5）作為替代療法用于治療

腎上腺皮質功能不全癥（腎上腺危象和阿狄森氏病）、腦垂體前葉功

能減退癥及腎上腺切除術后；（6）局部應用治療皮膚病，如接觸性皮

炎，濕疹，牛皮癬，肛門瘙癢等。糖皮質激素的不良反應包括醫源性

腎上腺皮質功能亢進癥，誘發或加重感染，影響傷口愈合，誘發或加

重潰瘍，產生某些神經精神癥狀，影響生長發育，長期用藥引起腎上

腺皮質萎縮或功能不全，出現反跳現象及停藥癥狀。糖皮質激素的用

法。促皮質素的作用特點及臨床用途。

（注：本章教學大綱供本科基礎醫學專業、臨床醫學專業、預防

醫學專業、口腔醫學專業、藥學專業等使用。）

第31章性激素類藥及避孕藥

由婦產科具體講解（略）

第32章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

甲狀腺激素包括甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）。臨

床所用的甲狀腺粉是家畜甲狀腺的干燥粗制劑。甲狀腺激素的合成、

儲存和釋放過程。下丘腦-腺垂體-甲狀腺軸對甲狀腺功能的調節。應

激狀態、環境溫度及其它生理或病生理刺激也能影響甲狀腺功能。甲

狀腺激素調控機體物質和能量代謝及正常生長發育，對神經系統發育

的影響尤其重要。還能提高機體交感-腎上腺系統的感受性。甲狀腺

激素類藥臨床用于治療甲狀腺功能減低癥，如呆小癥，粘液性水腫。

也用于單純性甲狀腺腫。亞臨床型甲狀腺功能減低癥容易漏診誤診，

應該警惕。一經診斷則也該應用甲狀腺激素藥。T3還用于T3抑制實驗。

本類制劑的不良反應和用藥注意事項。抗甲狀腺藥用于治療甲狀腺功

能亢進癥。常用藥物有硫腺類、碘及碘化物、放射性碘和P受體阻斷

劑等幾大類。硫腺類的常用藥物、作用機制、臨床應用、不良反應和

用藥注意事項。碘及碘化物對甲狀腺的作用因劑量不同而不同。大劑

量碘劑抗甲狀腺作用的機制和局限性、臨床應用、不良反應和用藥注

意事項。放射性碘的作用、臨床適應癥、不良反應和用藥注意事項。

B受體阻斷劑的抗甲狀腺作用的作用環節和臨床應用。其不良反應見

相關章節。TSH的臨床作用和用藥注意事項。

第33章胰島素和抗糖尿病藥

胰島素的分子結構。動物胰島素制劑的種屬差異和制劑中的大分

子物質所致之抗原性的問題。用基因重組技術人工合成人胰島素。胰

島素對糖、脂肪、蛋白質代謝的作用。對鉀離子轉運的影響。胰島素

的促生長作用。胰島素的作用機制。短效、中效和長效胰島素制劑的

作用特點、臨床應用、不良反應和用藥注意事項。口服降血糖藥的主

要優點。對現有口服降血糖藥的恰當評價問題。磺酰腺類常用藥物的

降血糖作用特點和機制、臨床應用、不良反應和用藥注意事項。雙服

類的常用藥物，其作用機制、臨床應用、不良反應和用藥注意事項。

a-葡萄糖普酶抑制劑的作用、作用機制、療效和不良反應。

第34章人工合成抗菌藥

了解喳諾酮類藥物的研究進展，掌握該類第一、第二代代表藥物

蔡唳酸、叱哌酸的作用、應用特點。重點掌握第三代氟喳諾酮類藥物

一諾氟沙星、氧氟沙星、依諾沙星、培氟沙星、環丙沙星、洛美沙星

等的抗菌作用、藥代動力學特點、應用和不良反應。

掌握喳諾酮類藥物的抗菌作用原理及耐藥性。

理解磺胺類的基本結構及化學結構與作用的關系。重點掌握磺胺

類藥物的抗菌譜、抗菌原理及耐藥性。掌握磺胺異唾(SIZ)、磺胺

喀喔(SD)及磺胺甲異嗖(SMZ)的體內過程、臨床應用和不良反

應。

掌握腸道感染用藥猷磺胺嘎嘎(PST)等的作用，掌握局部感染

用藥磺胺米隆(SML)、磺胺咯唳銀(SD-Ag)及磺胺醋酰(SA)的應

用和注意事項。

掌握甲氧節唳(TMP)的抗菌作用、體內過程及與其它磺胺藥合

用的應用特點及不良反應。

一般了解硝基吠喃類及甲硝喔、替硝嗖的作用、應用及不良反應。

基礎醫學專業、臨床醫學專業、預防醫學專業應掌握氟喳諾酮類

藥物研究新進展，各專業均應掌握本章主要代表藥物的抗菌譜、抗菌

原理、耐藥性、應用及不良反應。

藥學專業掌握氟喳諾酮類的化構及構效關系，新喳諾酮類藥物開

發研制的新進展，各類藥物的新劑型。

第35章抗生素

了解天然抗生素的來源及繼青霉素G問世以來的抗生素類發展

概況。

35.1.(3-內酰胺類

了解本類抗生素的基本化學結構特點及本類抗生素目前發展的

概況。

掌握青霉素G的理化性質與應用中有關的注意事項；青霉素G的

效價單位。

掌握青霉素G的抗菌作用性質與抗菌譜；理解其抗菌機制及其與

抗菌作用的關系和對人體毒性的關系。金黃色葡萄球菌能產生青霉素

酶，此酶可將青霉素主核的2內酰胺環打開使之滅活，這是此類細菌

對青霉素產生抗藥性的原因。

青霉素G不作口服用的原因是不耐酸。理解其吸收后的體內分布

及經腎排泄等特點與其作用時間和臨床應用的關系。了解幾種可延長

青霉素G作用時間的制劑及其應用。

掌握青霉素G對各種敏感菌感染的臨床應用。

掌握青霉素引起的過敏反應的嚴重性及表現形式。過敏性休克的

主要癥狀與預防措施。青霉素G毒性很低，化療指數很大，了解過敏

反應以外的不良反應。

了解半合成抗生素的概念。半合成青霉素主要有抗青霉素酶青霉

素和廣譜青霉素兩大類。

耐酶青霉素包括苯嗖青霉素類和乙氧蔡青霉素等。掌握它們的主

要抗菌特點和主要用途。注意它們的體內過程特點與給藥途徑。

廣譜青霉素的特點是抗菌譜廣、能耐酸而不耐青霉素酶。注意氨

羊青霉素對G'及G菌均有效，但對綠膿桿菌無效；而竣節青霉素和吠

節青霉素等則對綠膿桿菌也有效。

要注意所有半合成青霉素皆與青霉素G有交叉過敏性。

掌握半合成頭弛菌素類的發展概況，掌握第一代至第三代產品的

抗菌特點，臨床應用與主要不良反應。

了解其它B-內酰胺類的發展近況及B-內酰胺酶抑制劑的作用特

點。

352氨基糖忒類

基本化學結構.抗菌譜較廣及主要對需氧革蘭氏陰性菌的抗菌作

用特點。抗菌作用機制是阻礙細菌蛋白質合成，影響核蛋白體循環的

所有三個階段。體內過程特點。不良反應主要是對耳和腎的毒性。鏈

霉素、慶大霉素、阿米卡星和沙加米星抗菌作用、臨床應用及不良反

應的特點。

35.3大環內酯類

本類抗生素的主要代表是紅霉素；除此外，尚有麥迪霉素和螺旋

霉素等。

35.4林可胺類

林可霉素與克林霉素的抗菌作用與體內過程特點；克林霉素與林

可霉素比較，其優點所在以及主要應用和主要不良反應。

35.5.四環素類

包括天然產品四環素、土霉素及半合成品多西環素。具有廣譜抗

菌作用，并能抑制螺旋體、立克次體、衣原體、支原體、防線菌和某

些原蟲。抗菌機制是影響細菌蛋白合成。體內過程特點。不良反應及

臨床應用。

35.6.氯霉素類

抗菌譜及抗菌作用機制。抑制骨髓造血功能及灰嬰綜合癥不良反

應。臨床應用。

掌握紅霉素的抗菌作用特點及其抗菌機制。注意其抗菌譜與青霉

素G者的異同及主要應用；其體內過程特點及主要不良反應。掌握紅

霉素的主要制劑及作用特點。

了解麥迪霉素與螺旋霉素等的作用特點。

35.7.多肽類

包括多粘菌素類和桿菌肽。多粘菌素類常用多粘菌素E。抗菌譜

窄主要對革蘭氏陰性桿菌特別是對綠膿桿菌有效。對腎臟毒性。桿菌

肽的抗菌作用與臨床應用。

35.8.其它抗菌素

了解夫西地酸和莫比羅星的抗菌作用特點，主要用途及不良反

應。

35.9.抗菌藥的合理應用

了解抗菌藥目前的濫用情況和各種不合理應用與耐藥性產生以

及抗感染治療失效的關系。理解提倡合理用藥的重要性。

抗菌藥合理應用原則包括嚴格掌握適應癥、正確的應用方法、注

意患者肝腎功能、合理的聯合用藥及嚴格控制預應用。

臨床選藥應考慮病原體對藥物的敏感性，感染部位與藥物體內過

程的關系，患者體質和重要器官，尤其是肝腎的功能等。

抗菌藥的預防應用必須有明確的指征。要有針對性的選用抗菌藥

以預防某種感染。

抗菌藥聯合應用的目的是提高療效，減少不良反應和盡量避免

（或延緩）耐藥性的產生。要注意抗菌藥的作用性質與聯合用藥效果

的關系，要避免盲目的組合，如應避免將繁殖期殺菌藥與抑菌藥合用。

應注意聯合用藥的指征。

第36章抗真菌藥與抗病毒藥

36.1.目前常用的抗真菌藥有灰黃霉素、制霉菌素、兩性霉素B以及

咪嘎類的克霉嗖與酮康嗖等。應掌握它們的抗真菌作用特點、臨床應

用及不良反應。了解其它抗真菌藥作用特點及當前本類藥物的發展概

況。

36.2.了解目前抗病毒藥的發展概況。理解抗病毒藥的抗病毒作用方

式。注意金剛烷胺、碘普及嗎啾胭等常用藥的抗病毒作用特點、臨床

應用與不良反應。

注：臨床醫學專業應著重掌握藥物的抗菌作用特點，體內過程，

主要用途及不良反應等。藥學專業應偏重在藥物來源、理化性質和化

學結構等與藥物作用的關系。基礎醫學專業可多注意作用機制的研

究。

第37章抗結核病藥及抗麻風病藥

抗結核病藥分兩類：一線藥有異煙肺、利福平、利福定、乙胺丁

醇、鏈霉素和叱嗪酰胺；二線藥有對氨水楊酸、乙硫異煙胺和環絲胺

酸等。

異煙腓的抗結核作用特點及其可能的作用機制；體內過程的特

點，重點掌握它在肝臟乙酰化代謝的類型和臨床意義；異煙肺的臨床

應用及主要不良反應。

利福平的抗菌作用特點和作用機制；體內過程特點；它的臨床應

用及主要不良反應。利福定的特點。

比較乙胺丁醇、叱嗪酰胺和鏈霉素的抗結核作用、臨床應用和不

良反應。

比較二線抗結核病藥的抗結核作用、臨床應用和不良反應。

抗結核病藥的應用原則是早用藥、聯合用藥和長期用藥、規律用

藥和足量用藥。

抗麻風病藥：自學內容（略）

各專業要求相同。

第38章腫瘤的化學治療

細胞增殖周期非特異性藥物和周期特異性藥物的概念。抗啥唳藥

5-氟尿嗜唳，抗嘿吟藥6-筑基嘿吟和抗葉酸藥甲氨喋吟的抗腫瘤作

用及作用機制，它們的臨床應用和不良反應。羥基腺和阿糖胞昔的抗

腫瘤作用特點及作用機制、臨床應用和不良反應。

氯乙胺類烷化劑的抗腫瘤作用機制和不良反應。環磷酰胺的作用

特點和臨床應用。

非氯乙胺的烷化劑嚷替哌和白消安的抗腫瘤作用特點、臨床應用

和不良反應。

抗生素類放線菌素D、柔紅霉素、多柔比星、普卡霉素、絲裂霉

素和博來霉素的抗腫瘤作用特點、臨床應用和不良反應。

植物藥長春新堿和長春堿、三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿和紫杉醇

的抗腫瘤作用特點、臨床應用和不良反應。

順粕的抗腫瘤作用特點、臨床應用和不良反應

第39章影響免疫功能的藥物

自學內容（略）

第40章基因治療

自學內容（略）

第41章藥物傷害效應

自學內容（略）

長學制生物醫學機能學實驗教學大綱

機能學實驗是以實驗動物為對象的醫學實驗課程，對學生動手能

力的培養和科研素質的提高具有重要的意義。它涵蓋生理學、藥理

學和病理生理學三門學科，主要觀察機體在正常生理、病理和藥物

作用狀態下生命活動變化的規律。機能學實驗分兩個階段進行。第

一階段為基礎性實驗，對應的課程為生理學。通過一些經典實驗驗

證理論知識，使學生掌握基本的機能學實驗技術和常用儀器使用的

知識，初步培養學生的操作能力和觀察能力。第二階段為綜合性實

驗和設計性實驗，對應的課程為藥理學和病理生理學。綜合性實驗

將生理學、藥理學、病理生理學的知識有機的融合，以培養學生綜

合分析問題能力和初步科研能力為教學目標。設計性實驗要求學生

以實驗小組為單位，利用業余時間查閱文獻資料，撰寫出實驗設計

方案，然后進行設計答辯。

一、機能學實驗I

實驗一實驗動物的基本操作技術

掌握家兔頸部手術方法（氣管的分離及氣管插管、頸總動脈的分

離及動脈插管、頸外靜脈的分離及靜脈插管、迷走神經、減壓神經

和交感神經的分離）。

掌握腹股溝部手術方法（股動脈的分離及動脈插管、股靜脈的分

離及靜脈插管）。

掌握胸部手術方法（心包導管插管、心室導管插管）。

掌握腹部手術方法（輸尿管插管、膀胱插管）。

實驗二蟾蛛坐骨神經腓腸肌標本制備

掌握蟾蛛坐骨神經腓腸肌標本的制備。

了解PowerLab的使用方法。

實驗三影響肌肉收縮的因素

掌握刺激引起興奮的條件。

掌握刺激強度和頻率對肌肉收縮的影響。

實驗四血型和影響血液凝固的因素

掌握用標準血清檢查AB0血型的方法。了解血型檢查在輸血中的

意義。

掌握測定血液凝固時間的方法。了解血液凝固的基本過程及加速

或延緩血液凝固的一些因素。

實驗五影響家兔尿生成的因素

掌握膀胱插管的方法。

掌握用急性實驗觀察影響尿生成的方法。

了解影響尿生成的常見因素。

實驗六心電圖及心電向量的記錄

了解正常心電圖的形成。

掌握心電圖與心電向量的關系。

實驗七離體蟾蛛心臟的制備

掌握離體蟾除心臟的制備方法。

實驗八心臟的期前收縮及代償間歇

掌握期前收縮和代償間歇的概念。

觀察心臟對額外刺激的反應，了解心臟在一次興奮過程中興奮性

的變化。

了解心肌細胞興奮性的周期性變化、特點及其生理意義。

實驗九離子對心臟活動的影響

觀察鈣離子、鉀離子對離體蟾蛛心臟活動的影響。

了解自律細胞和工作細胞的生理特性。

了解自律細胞和工作細胞的跨膜電位變化的特點。

實驗十影響心搏活動的體液因素

觀察a、B體液因素對心臟活動的影響。

了解心臟上主要有何受體，酚妥拉明、心得安、阿托品分別為何

種受體阻斷劑。

觀察膽堿受體阻斷劑在未知液對心搏活動影響中的作用。

實驗十一兔動脈血壓的調節

掌握記錄和分析動脈血壓與心率的方法。

觀察神經和體液因素對動脈血壓調節的影響。

了解BL-410生物機能實驗系統的使用方法。

了解夾閉反射形成的原理。

了解減壓神經對血壓調節的作用。

實驗十二兔減壓神經放電

掌握記錄哺乳動物外周神經干放電的方法。

了解血管壁壓力感受器所受刺激與傳入神經放電之間的關系。

了解減壓神經放電的變化對心血管中樞的影響。

了解影響減壓神經放電的因素。

實驗十三兔腎交感神經放電