藥理學膽堿受體阻斷藥膽堿受體的分類、分布和功能

第2頁,共30頁，2024年2月25日，星期天掌握阿托品的藥理作用、臨床應用、不良反應、禁忌證熟悉了解神經節阻斷藥和骨骼肌松弛藥的作用及用途東莨菪堿、山莨菪堿及顛茄生物堿的合成代用品藥理作用和臨床應用第3頁,共30頁，2024年2月25日，星期天分類：

1.M受體阻斷藥

2.N受體阻斷藥

第1節

阿托品及其類似生物堿[阿托品

atropine][來源與化學]

托品酸的叔胺生物堿酯

第4頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[體內過程]

1.口服易吸收

2.分布于全身，易透過血腦屏障、胎盤、眼結膜

3.代謝物經尿排出體外，t1/22~4h[藥理作用]機制：競爭性阻斷M受體，對抗Ach的作用

大劑量阻斷神經節N1受體第5頁,共30頁，2024年2月25日，星期天1.抑制腺體分泌：強度特點：①唾液腺↓②汗腺↓③淚腺、呼吸道腺體↓④胃液分泌↓（大劑量）第6頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第7頁,共30頁，2024年2月25日，星期天2.眼：①擴瞳：

第8頁,共30頁，2024年2月25日，星期天②升高眼內壓：③調節麻痹：

(調節于遠視)第9頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第10頁,共30頁，2024年2月25日，星期天3.松弛內臟平滑肌：

特點：痙攣狀態的平滑肌作用顯著①胃腸道平滑肌最強②膀胱逼尿肌較強③膽道、輸尿管、支氣管較弱④對子宮平滑肌影響較小⑤胃腸括約肌在痙攣時產生解痙作用第11頁,共30頁，2024年2月25日，星期天4.解除迷走神經對心臟的抑制：⑴心率：①治療量↓②大劑量↑⑵加快房室傳導：5.血管與血壓：擴張血管改善微循環：大劑

6.興奮中樞：第12頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[臨床應用]1.各種內臟絞痛：①胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀較好②膽絞痛、腎絞痛較差（與度冷丁合用）

③遺尿癥有效第13頁,共30頁，2024年2月25日，星期天2.麻醉前給藥、嚴重盜汗及流涎癥：3.眼科應用：①虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥交替應用

②檢查眼底：③驗光配眼鏡：第14頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第15頁,共30頁，2024年2月25日，星期天4.緩慢型心律失常：竇性心動過緩、房室傳導阻滯等5.休克：大劑量→感染性休克6.解救有機磷酸酯類和某些毒蕈類中毒：早期、足量、反復毒蠅鵝膏菌:有毒,含毒蠅堿第16頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[不良反應]1.治療量：口干、皮干、視力模糊、心悸2.過量：呼吸加深加快、高熱、幻覺3.中毒：中樞興奮↑、驚厥、昏迷致死量：成人80~130mg，兒童10mg

視力模糊意識混亂散瞳便秘尿潴留第17頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[中毒的解救]1.一般處理：2.擬膽堿藥：3.人工呼吸配合物理降溫[禁忌癥]

青光眼、前列腺肥大、高熱、心動過速等第18頁,共30頁，2024年2月25日，星期天阿托品抑腺解痙治絞痛，興心擴管抗休克。散瞳調麻眼壓升，農藥中毒早足量。第19頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[山莨菪堿—654-2]

特點：①抑制腺體、擴瞳作用較弱②中樞興奮作用較弱，毒性較低③解除內臟及血管痙攣作用的選擇性高④替代Atropine用于感染性休克、內臟絞痛等⑤青光眼禁用第20頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[東莨菪堿]

特點：①抑制腺體、擴瞳、調節麻痹較強，胃腸平滑肌、心血管較弱②有較強的中樞抑制作用③主用于麻前給藥、暈動病、震顫麻痹④禁忌癥同阿托品第21頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第二節顛茄生物堿的合成、半合成代用品一、合成擴瞳藥[后馬托品]1.擴瞳、調節麻痹較阿托品明顯縮短2.調節麻痹出現快但不如阿托品完全3.主要用于眼科檢查和驗光注：兒童→阿托品

[托吡卡胺]首選第22頁,共30頁，2024年2月25日，星期天二、合成解痙藥[異丙托溴銨、噻托溴銨]

支氣管平滑肌解痙藥，用于慢性阻塞性肺部疾患及支氣管哮喘[溴丙胺肽林—普魯本辛]--季銨類1.不易透過BBB,無中樞作用2.對胃腸M-R選擇性較高3.抑制胃腸平滑肌作用強而久，并抑制胃酸分泌4.不同程度的神經節阻斷作用5.用于潰瘍病、胃腸痙攣性疼痛、妊娠嘔吐第23頁,共30頁，2024年2月25日，星期天[貝那替秦（胃復康）]--叔胺類1.易透過BBB，有鎮靜作用2.強胃腸平滑肌解痙作用，抑制胃酸分泌3.用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過多、腸蠕動亢進、膀胱刺激癥胃復安

–增加胃腸運動

第24頁,共30頁，2024年2月25日，星期天三、選擇性M受體阻斷藥：[哌侖西平、替侖西平]優點：少口干，少視力模糊，無中樞興奮作用1.阻斷M1-R，抑制胃酸分泌2.用于潰瘍病的治療3.支氣管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能）第25頁,共30頁，2024年2月25日，星期天第9章N受體阻斷藥第26頁,共30頁，2024年2月25日，星期天