替米考星制劑防治豬肺炎支原體豬肺疫豬胸膜肺炎有顯著療效，近兩年使用量逐年增加，但是臨床使用注射液導致大批量豬只死亡屢見不鮮，獸藥典的使用指南對劑量雖有制定，但臨床使用安全劑量治療呼吸道疾病報道較少，獸醫在線整理部分資料和臨床使用經驗，旨在推廣安全使用劑量和臨床治療效果，為更好地防控豬呼吸道疾病提供臨床依據：

中國獸藥典2010年版《獸藥使用指南》中54頁，介紹替米考星時，在“不良反應”一欄中明確指出：“本品對動物的毒性作用主要是心血管系統，可引起心動過速和收縮力減弱。豬肌內注射10mg／kg引起呼吸增數、嘔吐和驚厥。20mg／kg可使大部分試驗豬死亡。”在介紹替米考星注射液時，其“注意”項指出“除牛以外，其他動物注射給藥慎用。”上海同仁也對30%替米考星注射液做過實驗1、第1次試驗結果由表1可知根據試驗豬體重，按10mg/kg的劑量對4頭患有呼吸道疾病的保育豬進行頸部肌肉注射，治愈1頭，未治愈1頭，死亡2頭，注射后出現不同程度的掙扎、呼吸急促、口吐白沫、尖叫、等癥狀，所以10mg/kg對患病保育豬有致死危險。表1：本品10mg/kg（0.16ml/kg）的劑量，注射患有呼吸道疾病的豬試驗觀察結果編號體重/kg注射量/ml試驗時間試驗現象48小時試驗結果1195月18日呼吸急促、口式呼吸、30分鐘后呼吸正常、12小時后開始采食治愈2175月18日注射后尖叫、呼吸急促復式呼吸、口吐白沫、掙扎并發出尖叫、24小時開始恢復正常未治愈3155月18日注射后尖叫、輕度呼吸急促、口吐白沫、呼吸急促、腹式呼吸、掙扎并發出尖叫、死亡死亡4135月18日注射后尖叫、輕度呼吸急促、口吐白沫、呼吸急促腹式呼吸、掙扎并發出尖叫、12分鐘死亡。死亡2、第2次試驗結果由表2可見，根據試驗豬體重，按10mg/kg的劑量對4頭健康保育豬進行頸部注射，2頭恢復正常，2頭致死，受藥物毒副作用影響伴有掙扎、呼吸急促、口吐白沫、尖叫等強烈應激，所以10mg/kg對保育豬造成強烈應激甚至導致死亡，為不安全劑量。表2：本品10mg/kg的劑量，注射健康豬試驗觀察結果編號體重/kg注射量/ml試驗時間試驗現象48小時試驗結果1225月19日明顯呼吸急促、呼吸急促緩解、47分鐘恢復正常恢復正常，但毒副作用大2195月19日呼吸急促、掙扎、呼吸急促緩解、2小時恢復正常恢復正常，但毒副作用大3155月19日呼吸急促、口吐白沫、掙扎、尖叫、20分鐘死亡死亡4135月19日呼吸急促、口吐白沫、掙扎、尖叫、15分鐘死亡死亡3、第三次試驗，根據試驗豬體重，按5mg/kg的劑量對患呼吸道疾病的160頭保育豬和95頭育肥豬進行頸部注射48小時內統計治愈率，最高治愈率可達93.1%（育肥豬），最低治愈率也可達到71%（保育豬），并且無死亡現象。本品5mg/kg的劑量，注射患有呼吸道疾病的試驗豬，試驗觀察結果組別試驗時間體重范圍（kg）試驗頭數48小時內一針治愈數48小時內一針治愈率（%）死亡頭數15月20日10～20543972.225月21日10～20443477.335月22日10～20624471.045月20日55～65585493.155月21日55～65373389.24、第四次試驗根據試驗豬體重，按8mg/kg的劑量對4頭患呼吸道疾病的保育豬進行頸部注射無明顯不良反應，治愈3頭，1頭未治愈，所以8mg/kg對保育豬不會致死，但因毒副作用對少部分豬會產生應激。根據獸醫在線老師治療經驗，注射5mg/kg體重為比較安全劑量，同時也可以肌內注射5mg/kg體重，皮下注射3-5mg/kg體重，要求注射部位準確，皮下注射吸收速度慢，可延長藥物治療時間，降低毒性風險，既安全，又方便，還能達到治療效果，值得獸醫或豬場推廣。替米考星替米考星是一種非處方藥，英文名稱:Tilmicosin。由泰樂菌素的一種水解產物半合成的畜禽專用抗生素，藥用其磷酸鹽。藥動學本品內服和皮下注射吸收快，但不完全。表觀分布容積大，肺組織中的藥物濃度高。具有良好的組織穿透力，能迅速而完全地從血液進入乳房，乳中藥物濃度較高，維持時間長，乳中半衰期長達1--2天。藥理作用對革蘭氏陽性菌、某些革蘭氏陰性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用;對胸膜肺炎放線菌、巴氏桿菌具有比泰樂菌素更強的抗菌活性。不良反應本品禁止靜注，牛一次靜注5mg/kg即可致死，對豬、馬和靈長類也易致死，其毒作用的靶器官是心臟，可引起負性心力效應。應用主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起)、禽支原體病及泌乳動物的乳腺炎。合成工藝替米考星(Timicosin)是20世紀80年代開發的半合成大環內酯類畜禽專用抗生素，分子量869.15。將泰樂菌素與3，5-二甲基哌啶反應生成替米考星堿，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星，它是順反異構體的混合物。替米考星是在研究泰樂菌素脫糖后進行醛基的胺化反應得到的一個活性很好的產物，該胺化反應采用以甲酸作催化劑的Wallach反應，能獲得收率很高的替米考星。合成步驟:1、脫糖泰樂菌素的制備將19克磷酸泰樂菌素用100毫升水溶解，緩慢加熱至50℃，而后慢慢加入濃硫酸3毫升，加熱至30℃保溫1小時，然后冷卻至室溫，加入500毫升乙酸丁酯，最后用0.1mol/LNaOH調至PH值為13，分出有機層，待下一步反應用。2、替米考星的制備將分出的有機層加入4毫升的3，5-二甲基哌啶，加熱至70℃，加入甲酸3毫升，分出水層，再加水4