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文檔簡介
抗菌素輸液業(yè)務培訓
各類抗菌藥物的適應證和注意事項2016年4月123主要作用于革蘭陽性菌的青霉素,如青霉素G、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、青霉素V。耐青霉素酶青霉素,如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。廣譜青霉素,包括:①對部分腸桿菌科細菌有抗菌活性,如氨芐西林、阿莫西林;②對多數(shù)革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具抗菌活性,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。青霉素類【適應癥】1
耐青霉素酶青霉素類:本類藥物抗菌譜與青霉素G相仿,但抗菌作用較差,對青霉素酶穩(wěn)定;因產(chǎn)酶而對青霉素耐藥的葡萄球菌對本類藥物敏感,但甲氧西林耐藥葡萄球菌對本類藥物耐藥。主要適用于產(chǎn)青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染,如血流感染、心內膜炎、肺炎、腦膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染等。肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。【適應癥】
廣譜青霉素類:氨芐西林與阿莫西林的抗菌譜較青霉素G為廣,對革蘭陽性球菌作用與青霉素G相仿,對部分革蘭陰性桿菌亦具抗菌活性。本類藥物適用于敏感細菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚及軟組織感染、腦膜炎、血流感染、心內膜炎等。氨芐西林為腸球菌、李斯特菌感染的首選用藥。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林對革蘭陰性桿菌的抗菌譜較氨芐西林為廣,抗菌作用也較強。除對部分腸桿菌科細菌外,對銅綠假單胞菌亦有良好抗菌作用,適用于腸桿菌科細菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚及軟組織感染等。2312345對青霉素G或青霉素類抗菌藥物過敏者禁用本品。無論采用何種給藥途徑,用青霉素類抗菌藥物前必須詳細詢問患者有無青霉素類過敏史、其他藥物過敏史及過敏性疾病史,并須先做青霉素皮膚試驗。青霉素可安全地應用于孕婦;少量本品可經(jīng)乳汁排出,哺乳期婦女應用青霉素時應停止哺乳。老年人腎功能呈輕度減退,本品主要經(jīng)腎臟排出,故治療老年患者感染時宜適當減量應用。青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥康谝淮^孢主要作用于需氧革蘭陽性球菌,僅對少數(shù)革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性;常用的注射劑有頭孢唑啉、頭孢拉定等,口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差,對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性;注射劑有頭孢呋辛、頭孢替安等,口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。頭孢菌素類第二代頭孢第三代頭孢第四代頭孢12345對青霉素G或青霉素類抗菌藥物過敏者禁用本品。無論采用何種給藥途徑,用青霉素類抗菌藥物前必須詳細詢問患者有無青霉素類過敏史、其他藥物過敏史及過敏性疾病史,并須先做青霉素皮膚試驗。青霉素可安全地應用于孕婦;少量本品可經(jīng)乳汁排出,哺乳期婦女應用青霉素時應停止哺乳。老年人腎功能呈輕度減退,本品主要經(jīng)腎臟排出,故治療老年患者感染時宜適當減量應用。青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥俊具m應癥】12【適應癥】3【適應癥】
第四代頭孢菌素:抗菌譜和臨床適應證與第三代頭孢菌素相似,可用于對第三代頭孢菌素耐藥而對其敏感的產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細菌所致感染,亦可用于中性粒細胞缺乏伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。所有頭孢菌素類對甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬抗菌作用均差,故不宜選用于治療上述細菌所致感染。42345禁用于對任何一種頭孢菌素類抗菌藥物有過敏史及有青霉素過敏性休克史的患者。氨基糖苷類和第一代頭孢菌素注射劑合用可能加重前者的腎毒性,應注意監(jiān)測腎功能。頭孢哌酮可導致低凝血酶原血癥或出血,合用維生素K可預防出血;本藥亦可引起戒酒硫樣反應,用藥期間及治療結束后72小時內應戒酒或避免攝入含酒精飲料。本類藥物多數(shù)主要經(jīng)腎臟排泄,中度以上腎功能不全患者應根據(jù)腎功能適當調整劑量。中度以上肝功能減退時,頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調整劑量?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?頭霉素類12345肺炎鏈球菌及其它鏈球菌屬、甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌等腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌屬引起的下呼吸道感染,血流感染,骨、關節(jié)感染,以及皮膚及軟組織感染。大腸埃希菌等腸桿菌科細菌所致的尿路感染。大腸埃希菌、淋病奈瑟菌、擬桿菌屬等厭氧菌以及B組鏈球菌所致的盆腔感染,疑有沙眼衣原體感染者應合用抗衣原體藥。大腸埃希菌等腸桿菌科細菌、擬桿菌屬等厭氧菌引起的腹腔感染?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】12345禁用于對頭霉素類及頭孢菌素類抗菌藥物有過敏史者。有青霉素類過敏史患者確有應用指征時,必須充分權衡利弊后在嚴密觀察下慎用。如以往曾發(fā)生青霉素休克的患者,則不宜再選用本品。不推薦頭孢西丁用于<3月的嬰兒。使用頭孢美唑、頭孢米諾期間,應避免飲酒以免發(fā)生戒酒硫樣反應。有胃腸道疾病病史的患者,特別是結腸炎患者應慎用本品?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?/p>
目前臨床應用的主要品種有阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦。阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦對甲氧西林敏感葡萄球菌,糞腸球菌,流感嗜血桿菌,卡他莫拉菌,淋病奈瑟菌,腦膜炎奈瑟菌,大腸埃希菌、沙門菌屬等腸桿菌科細菌,脆弱擬桿菌、梭桿菌屬等厭氧菌具良好抗菌作用。頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦對甲氧西林敏感葡萄球菌,流感嗜血桿菌,大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬等腸桿菌科細菌,銅綠假單胞菌以及擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性。氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦對不動桿菌屬具有抗菌活性。頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸對嗜麥芽窄食單胞菌亦具抗菌活性。12阿莫西林/克拉維酸口服制劑適用于:流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌所致鼻竇炎、中耳炎和下呼吸道感染;大腸埃希菌、克雷伯菌屬和腸桿菌屬所致的尿路、生殖系統(tǒng)感染;甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯菌屬所致皮膚及軟組織感染。阿莫西林/克拉維酸和氨芐西林/舒巴坦注射劑除上述適應證的較重病例外,還可用于上述細菌所致腹腔感染,血流感染和骨、關節(jié)感染?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】345氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦尚可用于不動桿菌屬所致感染。舒巴坦可與其他藥物聯(lián)合治療多重耐藥不動桿菌屬所致感染。頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦和替卡西林/克拉維酸適用于:腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌所致血流感染、下呼吸道感染、皮膚及軟組織感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染和骨、關節(jié)感染?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】1234應用阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦前必須詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗,對青霉素類藥物過敏者或青霉素皮試陽性患者禁用。對以上復合制劑中任一成分過敏者亦禁用該復合制劑。有頭孢菌素類或舒巴坦過敏史者禁用頭孢哌酮/舒巴坦。有青霉素類過敏史的患者確有應用頭孢哌酮/舒巴坦的指征時,必須在嚴密觀察下慎用,但有青霉素過敏性休克史的患者,不可選用頭孢哌酮/舒巴坦。中度以上腎功能不全患者使用本類藥物時應根據(jù)腎功能減退程度調整劑量。應用本類藥物時如發(fā)生過敏反應,須立即停藥;一旦發(fā)生過敏性休克,應就地搶救,并給予吸氧及注射腎上腺素、腎上腺皮質激素等抗休克治療?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥刻记嗝瓜╊?234多重耐藥但對本類藥物敏感的需氧革蘭陰性桿菌所致嚴重感染,包括肺炎克雷伯菌、大腸埃希菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸菌屬、粘質沙雷菌等腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等細菌所致血流感染、下呼吸道感染、腎盂腎炎和復雜性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等;用于銅綠假單胞菌所致感染時,需注意在療程中某些菌株可出現(xiàn)耐藥。厄他培南尚被批準用于社區(qū)獲得性肺炎的治療。脆弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染的重癥患者。美羅培南、帕尼培南/倍他米隆則除上述適應證外,尚可用于年齡在3個月以上的細菌性腦膜炎患者。病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重癥感染的經(jīng)驗治療?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】1234禁用于對本類藥物及其配伍成分過敏的患者。本類藥物不宜用于治療輕癥感染,更不可作為預防用藥。腎功能不全者及老年患者應用本類藥物時應根據(jù)腎功能減退程度減量用藥?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥刻记嗝瓜╊惪咕幬锱c丙戊酸或雙丙戊酸聯(lián)合應用,可能導致后兩者血藥濃度低于治療濃度,增加癲癇發(fā)作風險,因此不推薦本品與丙戊酸或雙丙戊酸聯(lián)合應用。5青霉烯類
禁用于對青霉烯類藥物過敏者?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】【注意事項】
適用于敏感鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌等革蘭陽性菌,流感嗜血桿菌、腸桿菌科細菌和擬桿菌屬等厭氧菌所致的急性細菌性鼻竇炎、慢支急性細菌性感染加重、社區(qū)獲得性肺炎以及單純性皮膚及軟組織感染。
禁用于對青霉烯類藥物過敏者?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】【注意事項】
氧頭孢烯類對腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌和擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性,但對銅綠假單胞菌活性較弱?,F(xiàn)有品種為拉氧頭孢和氟氧頭孢。
氧頭孢烯類
本類藥物禁用于對氧頭孢烯類藥物過敏的患者,對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。應用拉氧頭孢期間應每日補充維生素K以減少凝血功能障礙和出血等不良反應,并應在治療期間及治療結束后1周內禁酒?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】【注意事項】
適用于敏感菌所致的血流感染、細菌性腦膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染和尿路感染。拉氧頭孢有N-甲基四氮唑側鏈,可導致凝血酶原缺乏、血小板減少和功能障礙而引起出血,并可出現(xiàn)戒酒硫樣反應,很大程度限制了其臨床應用。氟氧頭孢無N-甲基四氮唑側鏈,未發(fā)現(xiàn)致凝血功能障礙和戒酒硫樣反應。
臨床常用的氨基糖苷類抗菌藥物主要有:(1)對腸桿菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用,但對銅綠假單胞菌無作用者,如鏈霉素、卡那霉素等。其中鏈霉素對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用差,但對結核分枝桿菌有強大作用。(2)對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性,對葡萄球菌屬亦有良好作用者,如慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、小諾米星、依替米星。(3)抗菌譜與卡那霉素相似,由于毒性較大,現(xiàn)僅供口服或局部應用者有新霉素與巴龍霉素,后者對阿米巴原蟲和隱孢子蟲有較好作用。此外尚有大觀霉素,用于單純性淋病的治療。所有氨基糖苷類藥物對肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌的抗菌作用均差。本類藥物為濃度依賴性殺菌劑。
氨基糖苷類1234中、重度腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌感染。鏈霉素或慶大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布魯菌病,后者的治療需與其他抗菌藥物聯(lián)合應用。
治療嚴重葡萄球菌屬、腸球菌屬或鮑曼不動桿菌感染的聯(lián)合用藥之一(非首選)?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】5678鏈霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于結核病聯(lián)合療法。大觀霉素僅適用于單純性淋病。
巴龍霉素可用于腸道隱孢子蟲病。【注意事項】【適應癥】123對氨基糖苷類過敏的患者禁用。氨基糖苷類的任何品種均具腎毒性、耳毒性(耳蝸、前庭)和神經(jīng)肌肉阻滯作用,因此用藥期間應監(jiān)測腎功能(尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐),嚴密觀察患者聽力及前庭功能,注意觀察神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。一旦出現(xiàn)上述不良反應先兆時,須及時停藥。需注意局部用藥時亦有可能發(fā)生上述不良反應。氨基糖苷類抗菌藥物對社區(qū)獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌抗菌作用差,又有明顯的耳、腎毒性,因此對門急診中常見的上、下呼吸道細菌性感染不宜選用本類藥物治療。由于其耳、腎毒性反應,本類藥物也不宜用于單純性上、下尿路感染初發(fā)病例的治療。
【注意事項】【注意事項】4567腎功能減退患者應用本類藥物時,需根據(jù)其腎功能減退程度減量給藥,并應進行血藥濃度監(jiān)測,調整給藥方案,實現(xiàn)個體化給藥。新生兒應盡量避免使用本類藥物。確有應用指征時,應進行血藥濃度監(jiān)測,根據(jù)監(jiān)測結果調整給藥方案。嬰幼兒、老年患者應慎用該類藥物,如確有應用指征,有條件亦應進行血藥濃度監(jiān)測。大本類藥物不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑或強利尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時可能增加腎毒性。妊娠期患者應避免使用。哺乳期患者應避免使用或用藥期間停止哺乳?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥勘绢愃幬锊豢捎糜谘蹆然蚪Y膜下給藥,因可能引起黃斑壞死。8
四環(huán)素類抗菌藥物包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及半合成四環(huán)素類多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素。四環(huán)素類具廣譜抗菌活性,對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸桿菌科(大腸埃希菌、克雷伯菌屬)、不動桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌等具有抗菌活性,且對布魯菌屬具有良好抗菌活性。四環(huán)素類1【注意事項】【適應癥】234四環(huán)素類亦可用于對青霉素類抗菌藥物過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病的治療。近年來,鮑曼不動桿菌對各類抗菌藥的耐藥性高,治療困難,米諾環(huán)素可作為治療多重耐藥鮑曼不動桿菌感染的聯(lián)合用藥之一。也可用于炎癥反應顯著的痤瘡治療?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】1234禁用于對四環(huán)素類過敏的患者。四環(huán)素類可加重氮質血癥,已有腎功能損害者應避免應用四環(huán)素,但多西環(huán)素及米諾環(huán)素仍可謹慎應用。
哺乳期患者應避免應用或用藥期間暫停哺乳?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥克沫h(huán)素類可致肝損害,肝病患者不宜應用,確有指征使用者減少劑量。5
替加環(huán)素為甘氨酰環(huán)素類抗菌藥物,通過抑制細菌蛋白質合成發(fā)揮抗菌作用。替加環(huán)素對葡萄球菌屬(甲氧西林敏感及耐藥株)、糖肽類中介金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、屎腸球菌和鏈球菌屬具高度抗菌活性。棒狀桿菌、乳酸桿菌、明串珠菌屬、單核細胞增生李斯特菌等其它革蘭陽性菌也對替加環(huán)素敏感。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等腸桿菌科細菌具有良好的抗菌作用,對鮑曼不動桿菌、嗜麥芽窄食單胞菌體外具抗菌活性,但銅綠假單胞菌和變形桿菌屬對其耐藥。對碳青霉烯類耐藥腸桿菌科細菌和不動桿菌具有良好抗菌活性。對于擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭菌以及微小消化鏈球菌等厭氧菌有較好作用。對支原體屬、快速生長分枝桿菌亦具良好抗菌活性。甘氨酰環(huán)素類1腸桿菌科細菌、糞腸球菌(僅限于萬古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(包括MRSA)、咽頰炎鏈球菌族、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌等所致復雜性腹腔感染。大腸埃希菌、糞腸球菌(僅限于萬古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(包括MRSA)、B組鏈球菌、咽頰炎鏈球菌族、A組溶血性鏈球菌以及脆弱擬桿菌所致復雜性皮膚和軟組織感染。本品適用于18歲以上患者由敏感菌所致各類感染的治療?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】23對替加環(huán)素過敏者禁用,對四環(huán)素類抗菌藥物過敏的患者慎用。輕至中度肝功能損害患者無需調整劑量,重度肝功能損害患者慎用替加環(huán)素,必須使用時首劑劑量不變,維持劑量減半,并密切監(jiān)測肝功能。本品屬美國FDA妊娠期用藥D類,孕婦患者避免應用。
使用替加環(huán)素后懷疑引發(fā)胰腺炎者應停藥。【注意事項】【注意事項】替加環(huán)素能輕度降低地高辛的血藥濃度,可能使華法林血藥濃度增高,導致口服避孕藥作用降低。18歲以下患者不推薦使用本品。123456
近年來由于常見病原菌對氯霉素的耐藥性增加及其骨髓抑制等嚴重不良反應,氯霉素在國內外的應用普遍減少。但氯霉素具良好組織體液穿透性,易透過血-腦、血-眼屏障,并對傷寒沙門菌、立克次體等細胞內病原菌有效,仍有一定臨床應用指征。
氯霉素細菌性腦膜炎和腦膿腫:氯霉素可用于氨芐西林耐藥流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌及肺炎鏈球菌所致的腦膜炎。青霉素與氯霉素合用可用于需氧菌與厭氧菌混合感染引起的耳源性腦膿腫。傷寒:成人傷寒沙門菌感染的治療以氟喹諾酮類為首選,氯霉素仍可用于敏感傷寒沙門菌所致傷寒的治療。其他:氯霉素對Q熱等立克次體感染的療效與四環(huán)素相仿。厭氧菌感染:氯霉素對脆弱擬桿菌具較強抗菌活性,可與其他抗菌藥物聯(lián)合用于需氧菌與厭氧菌所致的腹腔和盆腔感染。【注意事項】【適應癥】1234對氯霉素有過敏史的患者禁用本藥。用藥期間定期監(jiān)測周圍血象,如外周血細胞顯著降低,應及時停藥,并作相應處理。避免長療程用藥。妊娠期患者避免應用。哺乳期患者避免應用或用藥期間暫停哺乳。禁止與其他骨髓抑制藥物合用。【注意事項】【注意事項】肝功能減退患者避免應用本藥。早產(chǎn)兒、新生兒應用本藥后可發(fā)生“灰嬰綜合征”,應避免使用氯霉素。嬰幼兒患者必須應用本藥時需進行血藥濃度監(jiān)測。123456
大環(huán)內酯類有紅霉素、麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等沿用大環(huán)內酯類和阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等新大環(huán)內酯類。該類藥物對革蘭陽性菌、厭氧菌、支原體及衣原體等具抗菌活性。阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應亦較少、臨床適應證有所擴大。大環(huán)內酯類
紅霉素(含琥乙紅霉素、依托紅霉素、乳糖酸紅霉素)等沿用大環(huán)內酯類(1)作為青霉素過敏患者的替代藥物,用于以下感染:①A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌敏感株所致的咽炎,扁桃體炎,鼻竇炎,中耳炎及輕、中度肺炎;②敏感溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎;③白喉及白喉帶菌者;④氣性壞疽;⑤梅毒、李斯特菌病;⑥心臟病及風濕熱患者預防細菌性心內膜炎和風濕熱。(2)軍團菌病。
【注意事項】【適應癥】1
新大環(huán)內酯類:除上述適應證外,阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道感染,與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌復合群感染的治療及預防??死顾嘏c其他藥物聯(lián)合,可用于治療幽門螺桿菌感染?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】2
(3)衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。(4)其他:口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等。麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革蘭陽性菌所致呼吸道、皮膚及軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕癥患者。禁用于對紅霉素及其他大環(huán)內酯類過敏的患者。紅霉素及克拉霉素禁止與特非那丁合用,以免引起心臟不良反應。肝病患者和妊娠期患者不宜應用紅霉素酯化物。
肝功能損害患者如有指征應用時,需適當減量并定期復查肝功能。
【注意事項】【注意事項】注射用乳糖酸紅霉素使用時必須首先以注射用水完全溶解,加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液中,藥物濃度不宜超過0.1%~0.5%,緩慢靜脈滴注。妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時,應充分權衡利弊,決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳。123456【注意事項】【適應癥】禁用于對林可霉素或克林霉素過敏患者。使用本類藥物時,應注意抗生素相關腹瀉和假膜性腸炎的發(fā)生,如有可疑應及時停藥。前列腺增生老年男性患者使用劑量較大時,偶可出現(xiàn)尿潴留。
本類藥物有神經(jīng)肌肉阻滯作用,應避免與其他神經(jīng)肌肉阻滯劑合用。
【注意事項】【注意事項】不推薦用于新生兒。12345妊娠期患者確有指征時慎用。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳。肝功能損害患者盡量避免使用該類藥物,確有應用指征時宜減量應用。靜脈制劑應緩慢滴注,不可靜脈推注。
腎功能損害患者,林可霉素需減量;嚴重腎功能損害時,克林霉素也需調整劑量?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?789
利福霉素類有利福平、利福霉素SV、利福噴汀及利福布汀。該類藥物抗菌譜廣,對分枝桿菌屬、革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和不典型病原體有效。
利福霉素類麻風:利福平為麻風聯(lián)合化療中的主要藥物之一。其他:在個別情況下對MRSA、甲氧西林耐藥凝固酶陰性葡萄球菌(MRCNS)所致的嚴重感染,可以考慮采用萬古霉素聯(lián)合利福平治療。預防用藥:利福平可用于腦膜炎奈瑟菌咽部慢性帶菌者或與該菌所致腦膜炎患者密切接觸者的預防用藥;但不宜用于治療腦膜炎奈瑟菌感染,因細菌可能迅速產(chǎn)生耐藥性?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】12341234禁用于對本類藥物過敏的患者和曾出現(xiàn)血小板減少性紫癜的患者。妊娠3個月內患者應避免用利福平,妊娠3個月以上的患者有明確指征使用利福平時,應充分權衡利弊后決定是否采用。用藥期間,應定期復查肝功能、血常規(guī)。
肝功能不全、膽管梗阻、慢性酒精中毒患者應用利福平時應適當減量。
【注意事項】【注意事項】
糖肽類抗菌藥物有萬古霉素、去甲萬古霉素和替考拉寧等。所有的糖肽類抗菌藥物對革蘭陽性菌有活性,包括甲氧西林耐藥葡萄球菌屬、JK棒狀桿菌、腸球菌屬、李斯特菌屬、鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌等。去甲萬古霉素、替考拉寧的化學結構、作用機制及抗菌譜與萬古霉素相仿。本類藥物為時間依賴性殺菌劑,但其PK/PD評價參數(shù)為AUC/MIC。目前國內腸球菌屬對萬古霉素等糖肽類的耐藥率<5%,尚無對萬古霉素耐藥葡萄球菌的報道。糖肽類1耐藥革蘭陽性菌所致的嚴重感染,包括MRSA或MRCNS、氨芐西林耐藥腸球菌屬及青霉素耐藥肺炎鏈球菌所致感染;也可用于對青霉素類過敏患者的嚴重革蘭陽性菌感染。替考拉寧不用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。粒細胞缺乏癥并高度懷疑革蘭陽性菌感染的患者。萬古霉素尚可用于腦膜炎敗血黃桿菌感染治療?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】2354口服萬古霉素或去甲萬古霉素,可用于重癥或經(jīng)甲硝唑治療無效的艱難梭菌腸炎患者。
12禁用于對糖肽類過敏的患者?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?457本類藥物具一定腎、耳毒性,用藥期間應定期復查尿常規(guī)與腎功能,監(jiān)測血藥濃度,注意聽力改變,必要時監(jiān)測聽力。有用藥指征的腎功能不全者、老年人、新生兒、早產(chǎn)兒或原有腎、耳疾病患者應根據(jù)腎功能減退程度調整劑量,同時監(jiān)測血藥濃度,療程一般不超過14天。與麻醉藥合用時,可能引起血壓下降。必須合用時,兩藥應分瓶滴注,并減緩滴注速度,注意觀察血壓。
糖肽類屬妊娠期用藥C類,妊娠期患者應避免應用。確有指征應用時,需進行血藥濃度監(jiān)測,據(jù)以調整給藥方案。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?應避免將本類藥物與各種腎毒性、耳毒性藥物合用。
多黏菌素類(Polymyxins)屬多肽類抗菌藥物,臨床使用制劑有多黏菌素B及多黏菌素E(黏菌素,colistin)。對需氧革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌的作用強,腎毒性較明顯,因此兩者的全身用藥應用較少,主要供局部應用。但近年來多重耐藥革蘭陰性菌日益增加,碳青霉烯類耐藥腸桿菌科細菌、多重耐藥銅綠假單胞菌、多重耐藥鮑曼不動桿菌等對多黏菌素類藥物耐藥率低,因此本類藥物重新成為多重耐藥革蘭陰性菌感染治療的選用藥物之一。對沙雷菌屬、變形桿菌屬、伯克霍爾德菌屬、奈瑟菌屬及脆弱擬桿菌不具抗菌活性。本品與SMZ/TMP、利福平聯(lián)合,對革蘭陰性菌具協(xié)同作用。多黏菌素類1
目前多黏菌素類已很少全身用藥,主要供局部應用。但近年來隨著多重耐藥及泛耐藥革蘭陰性菌日益增多,多黏菌素類藥物的注射劑臨床使用逐漸有所增加?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】多黏菌素B及多黏菌素E注射劑適用于:①銅綠假單胞菌感染:銅綠假單胞菌所致的嚴重感染,必要時可與其他抗菌藥物聯(lián)合使用。目前在多數(shù)情況下,銅綠假單胞菌感染的治療已被其他毒性較低的抗菌藥物所替代,偶有對其他藥物均耐藥的菌株所致嚴重感染仍可考慮選用本品;②碳青霉烯類耐藥的腸桿菌科細菌及碳青霉烯類耐藥不動桿菌屬等廣泛耐藥革蘭陰性菌所致各種感染。當其他抗菌藥物治療無效時,可選用本品治療。2局部應用:目前多黏菌素類可局部用于創(chuàng)面感染或呼吸道感染氣溶吸入。口服可用于小兒大腸埃希菌的腸炎及其它敏感菌所致腸道感染?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】341235禁用于對多黏菌素類過敏者。嚴格掌握使用指征,一般不作為首選用藥。孕婦避免應用。劑量不宜過大,療程不宜超過10~14天,療程中定期復查尿常規(guī)及腎功能。但治療廣泛耐藥菌株感染時劑量通常需更大?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?本品腎毒性發(fā)生率高,因此腎功能不全者不宜選用。678本品可引起不同程度的精神、神經(jīng)毒性反應,也可引起可逆性神經(jīng)肌肉阻滯,不宜與肌肉松弛劑、麻醉劑等合用,以防止發(fā)生神經(jīng)肌肉接頭阻滯,如發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯,新斯的明治療無效,只能采用人工呼吸,鈣劑可能有效。本品不宜靜脈注射,也不宜快速靜脈滴注。應用超過推薦劑量的本類藥物可能引起急性腎小管壞死、少尿和腎功能衰竭。腹膜透析不能清除藥物,血液透析能清除部分藥物。【注意事項】【注意事項】9與氨基糖苷類、萬古霉素等其他腎毒性藥物合用,可加重本品的腎毒性。
達托霉素為環(huán)脂肽類抗菌藥物,通過與細菌細胞膜結合、引起細胞膜電位的快速去極化,最終導致細菌細胞死亡。達托霉素對葡萄球菌屬(包括耐甲氧西林菌株),腸球菌屬(包括萬古霉素耐藥菌株),鏈球菌屬(包括青霉素敏感和耐藥肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌、B組鏈球菌和草綠色鏈球菌),JK棒狀桿菌,艱難梭菌和痤瘡丙酸桿菌等革蘭陽性菌具有良好抗菌活性。對革蘭陰性菌無抗菌活性。環(huán)脂肽類1復雜性皮膚及軟組織感染金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐藥)導致血流感染,包括伴發(fā)右側感染性心內膜炎患者。【注意事項】【適應癥】2123禁用于對達托霉素過敏者。達托霉素在孕婦中的應用屬妊娠期用藥B類,在有明確指征時可用于妊娠期患者;哺乳期患者應用本品應暫停哺乳。18歲以下兒童應用本品的安全性尚未建立?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?對于接受達托霉素治療的患者,應對其肌肉痛或肌無力等進行監(jiān)測,并在療程中監(jiān)測磷酸肌酸激酶(CPK)水平。567接受達托霉素治療的患者,應考慮暫停使用HMG-CoA還原酶抑制劑等可能導致橫紋肌溶解癥的藥物。本品可能導致嗜酸粒細胞肺炎。本品可被肺泡表面活性物質滅活,故不用于治療肺炎?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥繃f唑烷酮類124萬古霉素耐藥屎腸球菌感染,包括血流感染。醫(yī)院獲得性肺炎:由MRSA或青霉素不敏感的肺炎鏈球菌引起的醫(yī)院獲得性肺炎。
臨床主要應用于甲氧西林耐藥葡萄球菌屬、腸球菌屬等多重耐藥革蘭陽性菌感染。社區(qū)獲得性肺炎,由青霉素不敏感的肺炎鏈球菌所致,包括伴發(fā)血流感染。【注意事項】【適應癥】3皮膚及軟組織感染,包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染,由MRSA、A組溶血性鏈球菌或B組鏈球菌所致者。【注意事項】【注意事項】213【注意事項】【注意事項】456應用本品的療程不宜超過28天,療程超過28天者發(fā)生周圍神經(jīng)和視神經(jīng)病變及其他不良反應的可能性增加。療程中有發(fā)生驚厥的報道,多數(shù)患者有癲癇發(fā)作病史或有癲癇發(fā)作的危險因素?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?8910
磷霉素抗菌譜廣,對葡萄菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬、腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等具有抗菌活性。磷霉素
磷霉素口服劑有磷霉素氨丁三醇和磷霉素鈣:前者可用于治療大腸埃希菌等腸桿菌科細菌和腸球菌所致急性單純性膀胱炎,亦可用于預防尿路感染,后者主要用于腸道感染?!具m應癥】
磷霉素鈉注射劑:可用于治療金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌(包括MRCNS株)和鏈球菌屬、流感嗜血桿菌、腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌所致呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織感染等。治療嚴重感染時需加大治療劑量并常需與其他抗菌藥物聯(lián)合應用,如治療MRSA重癥感染時與糖肽類抗菌藥物聯(lián)合。121234對磷霉素過敏者禁用。磷霉素鈉鹽每克含0.32g鈉,心功能不全、高血壓病及需要控制鈉鹽攝入量的患者應用本藥時需加以注意。磷霉素鈉主要經(jīng)腎排出,腎功能減退和老年患者應根據(jù)腎功能減退程度減量應用。【注意事項】【注意事項】5靜脈用藥時,應將每4g磷霉素鈉溶于至少250ml液體中,滴注速度不宜過快,以減少靜脈炎的發(fā)生。
臨床上常用者為氟喹諾酮類,有諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。其中左氧氟沙星、莫西沙星對肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌、衣原體屬、支原體屬、軍團菌等細胞內病原或厭氧菌的作用強。喹諾酮類【適應癥】
呼吸道感染:環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等主要適用于肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、假單胞菌屬等革蘭陰性桿菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、莫西沙星等可用于肺炎鏈球菌和A組溶血性鏈球菌所致的急性咽炎和扁桃體炎、中耳炎和鼻竇炎等,及肺炎鏈球菌、支原體、衣原體等所致社區(qū)獲得性肺炎,此外亦可用于敏感革蘭陰性桿菌所致下呼吸道感染。12傷寒沙門菌感染:在成人患者中本類藥物可作為首選。志賀菌屬、非傷寒沙門菌屬、副溶血弧菌等所致成人腸道感染.。甲氧西林敏感葡萄球菌屬感染。MRSA對本類藥物耐藥率高。部分品種可與其他藥物聯(lián)合應用,作為治療耐藥結核分枝桿菌和其它分枝桿菌感染的二線用藥。腹腔、膽道感染及盆腔感染:需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用。莫西沙星可單藥治療輕癥復雜性腹腔感染?!咀⒁馐马棥俊具m應癥】345671234對喹諾酮類藥物過敏的患者禁用。。18歲以下未成年患者避免使用本類藥物。依諾沙星、培氟沙星等與咖啡因、丙磺舒、茶堿類、華法林和環(huán)孢素同用可減少后數(shù)種藥物的清除,使其血藥濃度升高。制酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少本類藥物的吸收,應避免同用。?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?妊娠期及哺乳期患者避免應用本類藥物。678本類藥物偶可引起抽搐、癲癇、意識改變、視力損害等嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應,在腎功能減退或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎疾病的患者中易發(fā)生,因此本類藥物不宜用于有癲癇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)基礎疾病的患者。腎功能減退患者應用本類藥物時,需根據(jù)腎功能減退程度減量用藥,以防發(fā)生由于藥物在體內蓄積而引起的抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)嚴重不良反應。本類藥物可能引起皮膚光敏反應、關節(jié)病變、肌腱炎、肌腱斷裂(包括各種給藥途徑,有的病例可發(fā)生在停藥后)等,并偶可引起心電圖QT間期延長等,加替沙星可引起血糖波動,用藥期間應注意密切觀察?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥俊具m應癥】121234本類藥物引起的過敏反應多見,可表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、血清病樣反應等,偶可表現(xiàn)為嚴重的滲出性多形紅斑、中毒性表皮壞死松解型藥疹等。因此過敏體質及對其他藥物有過敏史的患者應盡量避免使用本類藥物。本類藥物可致粒細胞減少、血小板減少及再生障礙性貧血,用藥期間應定期檢查周圍血象變化。紅細胞中缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者易發(fā)生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和兒童中較成人多見?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥勘绢愃幬锟芍赂闻K損害,引起黃疸、肝功能減退;嚴重者可發(fā)生肝壞死,用藥期間需定期監(jiān)測肝功能。肝病患者應避免使用本類藥物。5678本類藥物可致腎損害,用藥期間應監(jiān)測腎功能。腎功能減退、失水、休克及老年患者應用本類藥物易加重或出現(xiàn)腎損害,應避免使用。。本類藥物可引起腦性核黃疸,因此禁用于新生兒及2月齡以下嬰兒。。【注意事項】【注意事項】用藥期間應多飲水,維持充分尿量,以防結晶尿的發(fā)生,必要時可服用堿化尿液的藥物。妊娠期、哺乳期患者應避免用本類藥物。呋喃類
國內臨床應用的呋喃類藥物包括呋喃妥因、呋喃唑酮和呋喃西林。呋喃妥因:體外藥敏結果顯示多數(shù)大腸埃希菌對本品敏感。本品對腐生葡萄球菌和腸球菌屬也具抗菌活性。可用于大腸埃希菌、腐生葡萄球菌、腸球菌屬及克雷伯菌屬等細菌敏感菌株所致的急性單純性膀胱炎,亦可用于預防尿路感染?!具m應癥】呋喃唑酮:主要用于治療志賀菌屬、沙門菌屬、霍亂弧菌引起的腸道感染。呋喃西林:僅局部用于治療創(chuàng)面、燒傷、皮膚等感染;也可用于膀胱沖洗。12312345禁用于對呋喃類藥物過敏、腎功能減退(內生肌酐清除率<50ml/min)、妊娠后期(38~42周)及分娩的患者。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用呋喃類藥物可發(fā)生溶血性貧血,缺乏此酶者不宜應用。新生兒禁用。大劑量、長療程應用及腎功能損害患者可能發(fā)生頭痛、肌痛、眼球震顫、周圍神經(jīng)炎等不良反應。呋喃妥因服用6個月以上的長程治療者偶可發(fā)生彌漫性間質性肺炎或肺纖維化,應嚴密觀察以便盡早發(fā)現(xiàn),及時停藥。哺乳期患者服用本類藥物時應停止哺乳?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?服用呋喃唑酮期間,禁止飲酒及含酒精飲料。
硝基咪唑類有甲硝唑、替硝唑和奧硝唑等,對擬桿菌屬、梭桿菌屬、普雷沃菌屬、梭菌屬等厭氧菌均具高度抗菌活性,對滴蟲、阿米巴和藍氏賈第鞭毛蟲等原蟲亦具良好活性。硝基咪唑類可用于各種厭氧菌的感染,包括腹腔感染、盆腔感染、肺膿腫、腦膿腫等,治療混合感染時,通常需與抗需氧菌抗菌藥物聯(lián)合應用?!具m應癥】口服可用于艱難梭菌所致的假膜性腸炎、幽門螺桿菌所致的胃竇炎、牙周感染及加德納菌陰道炎等。但應注意幽門螺桿菌對甲硝唑耐藥率上升趨勢和地區(qū)差異??捎糜谀c道及腸外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、結腸小袋纖毛蟲等寄生蟲病的治療。123412345禁用于對硝基咪唑類藥物過敏的患者。妊娠早期(3個月內)患者應避免應用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。用藥期間禁止飲酒及含酒精飲料,以免產(chǎn)生戒酒硫樣反應。肝功能減退可使本類藥物在肝臟代謝減慢而導致藥物在體內蓄積,因此肝病患者應減量應用。本類藥物可能引起粒細胞減少及周圍神經(jīng)炎等,神經(jīng)系統(tǒng)基礎疾患及血液病患者慎用?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥靠狗种U菌藥結核病的治療:異煙肼是治療結核病的一線藥物,適用于各種類型結核病,但必須與其他抗結核病藥聯(lián)合應用。一、異煙肼結核病的預防:本藥既可單用,也可與其他抗結核病藥聯(lián)合使用。非結核分枝桿菌病的治療:異煙肼對部分非結核分枝桿菌病有一定的治療效果,但需聯(lián)合用藥。
對各型結核分枝桿菌都有高度選擇性抗菌作用,是目前抗結核病藥物中具有最強殺菌作用的合成抗菌藥物,對其它細菌無作用。適應癥12312345本藥禁用于對異煙肼過敏,肝功能不正常者,精神病患者和癲癇病人。周圍神經(jīng)病變或嚴重腎功能損害者應慎用。本藥可引起周圍神經(jīng)炎,服藥期間患者出現(xiàn)輕度手腳發(fā)麻、頭暈者可服用維生素B1或B6,嚴重者應立即停藥。妊娠期患者確有應用指征時,必須充分權衡利弊后決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。【注意事項】【注意事項】
利福平適用于各種類型結核病、麻風和非結核分枝桿菌感染的治療,但單獨用藥可迅速產(chǎn)生耐藥性,必須與其他抗結核病藥聯(lián)合應用。二、利福平
利福平對結核分枝桿菌、麻風分枝桿菌和其他部分非結核分枝桿菌均具抗菌作用。適應癥12345對本藥或利福霉素類過敏的患者禁用。用藥期間應定期檢查周圍血象及肝功能。肝病患者、有黃疸史和酒精中毒者慎用。本藥對動物有致畸作用,妊娠期患者確有應用指征時應充分權衡利弊后決定是否采用,妊娠早期患者應避免使用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。5歲以下兒童患者應用資料尚不充分。服藥期間不宜飲酒?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?患者服藥期間大、小便,唾液,痰,淚液等可呈紅色。三、利福噴汀
抗菌譜與利福平相同,在抗結核聯(lián)合治療方案中主要作間歇給藥治療用,應與其他抗結核藥聯(lián)合應用。亦可用于非結核性分枝桿菌感染的治療,與其他抗麻風藥聯(lián)合用于麻風治療可能有效。適應癥1234成人每次0.6g(體重<50kg者應酌減),空腹(餐前1小時)服用,一周服藥1~2次。不良反應比利福平輕微,少數(shù)病例可出現(xiàn)白細胞、血小板減少;丙氨酸氨基轉移酶升高;皮疹、頭昏、失眠等。胃腸道反應較少。黃疸患者及孕婦禁用,肝功能異常、白細胞顯著減少者須在嚴密觀察下使用或忌用。對該品或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。【注意事項】
本藥與其他抗結核病藥聯(lián)合治療結核分枝桿菌所致的各型肺結核和肺外結核,亦可用于非結核分枝桿菌病的治療。適應癥12345對本藥過敏的患者禁用。球后視神經(jīng)炎為本藥的主要不良反應,尤其在療程長、每日劑量超過15mg/kg的患者中發(fā)生率較高。用藥前和用藥期間應每日檢查視野、視力、紅綠鑒別力等,一旦出現(xiàn)視力障礙或下降,應立即停藥。妊娠期患者確有應用指征時應充分權衡利弊后決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。用藥期間應定期監(jiān)測血清尿酸,痛風患者慎用?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?13歲以下兒童患者應用資料尚不充分。適應癥12345對本藥過敏、嚴重肝臟損害或急性痛風的患者禁用。肝功能減退患者不宜應用,原有肝臟病、顯著營養(yǎng)不良或痛風的患者慎用。服藥期間應避免日光曝曬,因可引起光敏反應或日光性皮炎。一旦發(fā)生光敏反應,應立即停藥。糖尿病患者服用本藥后血糖較難控制,應注意監(jiān)測血糖,及時調整降糖藥用量。妊娠期患者確有應用指征時應充分權衡利弊后決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥苛?、對氨基水楊酸
對氨基水楊酸僅對分枝桿菌有效,須與其他抗結核病藥聯(lián)合應用。本藥為二線抗結核病藥物,靜脈滴注可用于治療結核性腦膜炎或急性播散性結核病。適應癥12345禁用于對本藥過敏、嚴重腎病或正在咯血的患者。消化性潰瘍,肝、腎功能不全者慎用,大劑量使用本藥(12g)靜脈滴注2~4小時可能引發(fā)血栓性靜脈炎,應予注意。本藥靜脈滴注液必須新鮮配制,靜脈滴注時應避光,以防減效。本藥可引起結晶尿、蛋白尿、管型尿及血尿等,堿化尿液可減少對腎臟的刺激和毒性反應。妊娠期患者確有應用指征時應充分權衡利弊后決定是否采用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。用藥期間應定期作肝、腎功能測定,出現(xiàn)肝功能損害或黃疸者,應立即停藥并進行保肝治療。本藥大劑量應用可能抑制肝臟凝血酶原的生成,可給予維生素K預防出血?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥科摺⒐潭▌┝繌秃掀m應癥【注意事項】抗真菌藥
兩性霉素B為多烯類抗真菌藥,通過與敏感真菌細胞膜上的甾醇相結合,引起細胞膜的通透性改變,導致細胞內重要物質滲漏,而使真菌細胞死亡。
兩性霉素B現(xiàn)有品種為兩性霉素B去氧膽酸鹽和3種含脂制劑:兩性霉素B脂質復合體(ABLC,Abelcet?)、兩性霉素B膽固醇復合體(ABCD,Amphotec?,Amphocil?)和兩性霉素B脂質體(L-AmB,AmBisome?)。兩性霉素B含脂制劑可使與輸注相關的不良反應和腎毒性明顯減少,在肝、脾、肺等組織中濃度增加,腎組織濃度降低。一、兩性霉素B及其含脂制劑兩性霉素B去氧膽酸鹽適用于下列真菌所致侵襲性真菌感染的治療:隱球菌病、芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病,由毛霉屬、根霉屬、犁頭霉屬、內孢霉屬和蛙糞霉屬等所致的毛霉病,由申克孢子絲菌引起的孢子絲菌病,曲霉所致的曲霉病、暗色真菌病等。本藥尚可作為美洲利什曼原蟲病的替代治療藥物。【適應癥】兩性霉素B含脂制劑適用于腎功能不全患者侵襲性曲霉病、不能耐受有效劑量的兩性霉素B去氧膽酸鹽,以及兩性霉素B去氧膽酸鹽治療無效的侵襲性真菌病患者。兩性霉素B脂質體還可用于中性粒細胞缺乏伴發(fā)熱疑為真菌感染患者的經(jīng)驗治療。21123對本類藥物過敏的患者禁用。兩性霉素B所致腎功能損害常見,少數(shù)患者可發(fā)生肝毒性、低鉀血癥、血液系統(tǒng)毒性,因此用藥期間應定期測定腎功能、肝功能、血電解質、周圍血象、心電圖等,以盡早發(fā)現(xiàn)異常,及時處理。應避免聯(lián)合應用其他腎毒性藥物,出現(xiàn)腎功能損害時,根據(jù)其損害程度減量給藥或暫停用藥。原有嚴重肝病者不宜選用本類藥物?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?67本品屬妊娠期B類藥物,孕婦確有應用指征時方可使用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。如果治療中斷7天以上,需重新自小劑量(0.25mg/kg)開始用藥,逐漸遞增劑量。4原有腎功能減退,或兩性霉素B治療過程中出現(xiàn)嚴重腎功能損害或其他不良反應,不能耐受兩性霉素B(去氧膽酸鹽)治療者,可考慮選用兩性霉素B含脂制劑。二、氟胞嘧啶
適用于敏感新型隱球菌、念珠菌屬所致嚴重感染的治療。本藥單獨應用時易引起真菌耐藥,通常與兩性霉素B聯(lián)合應用。適應癥
氟胞嘧啶在真菌細胞內代謝為氟尿嘧啶,替代尿嘧啶進入真菌的RNA,從而抑制DNA和RNA的合成,導致真菌死亡。對新型隱球菌、念珠菌屬具有良好抗菌作用,但非白念珠菌對該藥的敏感性較白念珠菌差。12345本藥禁用于嚴重腎功能不全及對本藥過敏的患者。下列情況應慎用本藥:骨髓抑制、血液系統(tǒng)疾病或同時接受骨髓抑制藥物的患者,肝、腎功能損害的患者。
用藥期間應定期檢查周圍血象、尿常規(guī)及肝、腎功能。定期進行血液透析和腹膜透析的患者,每次透析后應補給一次劑量。老年及腎功能減退患者應根據(jù)腎功能減退程度調整劑量,并盡可能進行血藥濃度監(jiān)測?!咀⒁馐马棥俊咀⒁馐马棥?7本品屬妊娠期用藥C類。孕婦如確有應用指征,仔細權衡利弊后決定是否應用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。不推薦兒童患者應用本藥。三、吡咯類適應癥
吡咯類包括咪唑類和三唑類,具有廣譜抗真菌作用,咪唑類藥物常用者有酮康唑、咪康唑、克霉唑等,主要為局部用藥。三唑類中已上市品種有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑,主要用于治療侵襲性真菌病。1氟康唑:(1)念珠菌?。巳崮钪榫猓河糜谥委熆谘什亢褪彻芨腥?;播散性念珠菌病,包括血流感染、腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植受者接受細胞毒類藥物或放射治療時,預防念珠菌感染的發(fā)生。(2)新型隱球菌病,以及隱球菌腦膜炎經(jīng)兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療用藥。(3)球孢子菌病。(4)作為芽生菌病的可選用藥。23酮康唑:念珠菌病、芽生菌病、球孢子菌病、組胞漿菌病、暗色真菌病和副球孢子菌病。本藥難以通過血腦屏障,故不用于上述真菌感染累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者。由于本藥的肝毒性,近年臨床應用日趨減少,以皮膚局部應用為主。伊曲康唑:(1)靜脈注射液適用于中性粒細胞缺乏懷疑真菌感染患者的經(jīng)驗治療,還適用于治療肺部及肺外芽生菌病,組織胞漿菌病,以及不能耐受兩性霉素B或兩性霉素B治療無效的曲霉病。(2)膠囊劑適用于皮膚真菌所致的足趾或/和手指甲癬。因膠囊劑口服吸收差,現(xiàn)較少用于侵襲性真菌病的治療。(3)口服制劑可與本品注射劑序貫使用,用于中性粒細胞缺乏懷疑真菌感染患者的經(jīng)驗治療,也可用于口咽部和食管念珠菌病的治療。伊曲康唑注射及口服后,尿液和腦脊液中均無原形藥,故不宜用于尿路感染和中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染的治療。45伏立康唑:侵襲性曲霉病,非粒細胞缺乏患者念珠菌血癥及念珠菌屬所致播散性皮膚感染、腹部、腎臟、膀胱壁及傷口感染;食管念珠菌病,不能耐受其他藥物或經(jīng)其他藥物治療無效的賽多孢菌屬和鐮孢霉屬所致的嚴重感染。泊沙康唑:13歲及以上嚴重免疫功能缺陷患者(如造血干細胞移植受者發(fā)生移植物抗宿
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