《藥物化學》考試大綱一、考試目的本考試是南開大學藥學院全日制攻讀藥物化學專業研究生入學資格考試的專業基礎課，考生統一用漢語答題。根據考生參加本考試的成績和其他科目門考試的成績總分來選擇參加第二輪，即復試的考生。二、考試的性質與范圍本考試是測試考生藥物化學、有機化學水平的參照性水平考試。考試范圍包括本大綱規定的藥物化學和有機化學相關知識。三、考試基本要求2.較好的掌握了藥物化學和有機化學的基礎知識和研究方法。3.具備較強的有機化學、藥物化學方面的實驗技能。法，強調考生對生藥學基礎知識的分析問題與解決問題的能力。試題分類參見“考試內容一五、考試內容本考試包括兩部分內容：有機化學、藥物化學。I.有機化學一、本大綱適用于報考南開大學藥學院藥物化學專業碩士研究生入學考試。二、考試內容(1)系統命名：烷、烯、炔、二烯、脂環(環烷、環烯、螺環和橋環)、芳烴、鹵代等。手性化合物的命名法則。(2)了解以上各類化合物的習慣命名、簡單有機化合物的衍生物命名和常見化合物(3)寫結構式：根據命名寫結構式。2.理解下列名詞的意義(4)離域軌道、定域軌道。(5)共軛體系，共振論，芳香性。(6)構造、構型、構象、相對構型、絕對構型。(9)對映體、外消旋體、內消旋體、差向異構體。(10)屏蔽效應，去屏蔽效應，化學位移，偶合常數。(11)親核試劑，親電試劑。親核性及親電性的判斷4.了解重要有機化合物的物理狀態和來源。1.掌握下列各類化合物的結構特征烷、烯、炔、共軛二烯、環烴(大、中、小環)、芳烴、苯、萘、醇、酚、醚、醛、酮、核酸(核苷酸與核酸的結構表示法)。2.有機化合物與無機化合物的區別。3.研究有機化合物的一般方法。4.結構與物理性質的關系：熔點、沸點、溶解度的解釋。命名法則中的次序規則。（三）、掌握熔沸點的測定，蒸餾，分餾，重結晶，萃取，水蒸氣蒸餾，減壓蒸餾的基本原理和操作方法。正確選擇并安裝儀器，正確進行有機物的合成。掌握柱層析及薄層層析的基本原理與應用。氧化)。除、與金屬反應(Mg、Li)。分子間脫水、酯的生成、氧化和脫氫、α-二元醇的反應[HIO4，Ph(OAc)4、Pinacol重排]。3羧酸制法：醇、醛、烴的氧化，腈的水解，格氏試劑與CO的反應，丙二酸二乙酯和乙酰212.羧酸衍生物：酰鹵、酸酐、酯、酰胺的水解、醇解、氨解；酯的還原；酯縮合；酯與RMgX反應；酰胺的霍夫曼降級反應。15.胺：堿性、烴基化(徹底甲基化)、酰基化(磺酰化)、與亞硝酸反應、芳胺環上的取胺的制法：氨的烴基化、含氮化合物的還原、還原胺化法、蓋布瑞爾法。18.碳水化合物：單糖的氧化、還原反應，成脎、成苷反應。雙糖的水解和還原反應。20.蛋白質：兩性，等電點，膠體性質，變性，顯色，沉淀反應。（五）理論分析和理解1.電子理論：用共軛效應或誘導效應比較反應活性(如：親電加成、親核加成、親電取代、親核取代、酸堿強度等)；比較碳正離子和碳負離子的穩定性。(1)親電加成反應歷程，烯與親電試劑加成反應的難易與結構的關系。反應的影響。α,β-不飽和羰基化合物的親核加成。羧酸和羧酸衍生物的加成－消除歷程.(3)游離基取代反應歷程。(4)芳香族化合物親電取代反應歷程：定位基對取代反應的影響；σ-絡合物的穩定性；反應主要產物。(7)酯化和水解反應歷程。(8)重排反應：碳正離子重排、貝克曼重排，頻吶醇重排，烯丙位重排。如何根據紅外光譜結合反應推導結構。2.核磁共振：了解其基本原理，掌握化學位移概念，記住各種質子化學位移的范圍及影響化學位移的因素，根據分子式、反應和核磁共振譜圖數據推測化合物的結構。以及它們之間的相互關系。釋乙烯、丁二烯、苯的結構。（五）了解親核取代、親電取代、親核加成、親電加成、消去反應、游離基反應和缺電子重排反應的歷程。并能初步運用來解釋相應的化學反應和合成上的應用。（六）掌握常見有機金屬化合物（鋰、鎂）的重要反應。（七）掌握立體化學的基本知識、基本理論。化合物手性的判斷。（八）理解測定結構的紅外光譜、核磁共振譜的方法，并能解析簡單的譜圖。油脂、主要生物堿等天然產物的結構、性質和用途。（十）掌握有機化學實驗的基本技能和原理。II.藥物化學二、考試的性質與范圍本大綱適用于南開大學藥學院藥物化學專業的碩士研究生入學考試。三、考試基本要求類型，化學變化及影響因素，以及藥物設計的基本原理與方法等。要求考生掌握藥物化學的要途徑；掌握一些重要藥物的合成方法。初步具備綜合運用藥物化學一些重要藥物及重要藥物中間體的合成路線。了解藥物化學的起源與發展；熟悉藥物化學的研究內容和發展方向。熟悉新藥研究與開發的基本途徑和方法。相、藥代動力相、藥效相先導化合物發現的方法和途徑；先導化合物優化的各種方法；藥物的結構和藥效的關系；定量構效關系方謝的關系。掌握常見麻醉藥的結構與作用機理（鹽酸氯胺酮，依托咪酯，鹽酸普魯卡因，鹽酸利多卡因掌握局部麻醉藥的構效關系。熟悉常見鎮靜催眠藥的結構性質與作用機理（苯巴比妥，地西泮，扎來普隆熟悉常氮卓類藥物的構效關系。一些重要藥物的合成方法。掌握常見抗精神病藥的結構、性質與作用機理（鹽酸氯丙嗪，奮乃靜，氯氮平掌握常見抗抑郁藥的結構、性質與作用機理（嗎氯貝胺，鹽酸啊米替林熟悉常見抗躁狂藥和熟悉常見鎮痛藥的結構、性質與作用機理（鹽酸哌替啶，鹽酸美沙酮）；掌握嗎啡結構布與羅非昔布，別嘌醇理解水楊酸類藥物結構修飾的目的與手段。掌握重要藥物及中間熟悉乙酰膽堿受體分類及其性質；掌握膽堿受體激動劑的構效關系。熟悉腎上腺素受體的分類、分布、效應和典型配基；掌握腎上腺素、鹽酸多巴胺、鹽酸酯類藥物的結構、作用機理和構效關系。熟悉組胺的結構與組胺受體的類型；掌握組胺H1受體拮抗劑的構效關系。掌握組胺機理；熟悉嘧啶類抗瘧藥物的結構特點與作用機理作用原理和結構特點；掌握抗病毒藥物的作用機制；熟悉諾氟沙星，環丙沙曼，異煙肼，利福平，克霉唑，鹽酸金剛烷胺，阿苷洛韋的結構特點、作用機制。理解抗生素的作用機制；熟悉各類抗生素的發展歷史與結構特點；掌握β-丙酰胺類抗的結構特點與構效關系；掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的結構特