抗腎上腺素藥antiadrengicdrugs

【概念】一類能與腎上腺素受體結合，本身不激動或較少激動受體，卻阻斷了NA或腎上腺素受體激動藥的作用，又稱腎上腺素受體阻斷藥。(adrenoceptorblockingdrugs)

藥物分類類別藥物α受體阻斷藥α1、α2受體阻斷藥酚妥拉明、酚芐明α1受體阻斷藥哌唑嗪α2受體阻斷藥育亨賓β受體阻斷藥β1、β2受體阻斷藥普萘洛爾β1受體阻斷藥阿替洛爾、醋丁洛爾β2受體阻斷藥丁氧胺α、β受體阻斷藥拉貝洛爾第一節α受體阻滯藥（自學）1.α受體阻滯藥的基本作用、分類、藥名。2.短效α受體阻滯藥——酚妥拉明的主要作用、用途、不良反應。分類短效酚妥拉明與aR結合疏松弱、快、短競爭性長效酚芐明與aR結合牢固強、慢、久非競爭性第二節

b受體阻滯藥阿替洛爾無艾司洛爾有β1、β2-R阻斷藥β-R阻斷藥普萘洛爾無吲哚洛爾有β1-R阻斷藥α、β-R阻斷藥（拉貝洛爾）【分類】根據藥物對β–R選擇性和有無內在活性分為：一、體內過程

藥動學規律與藥物的脂溶性有關脂溶性p.o.吸收首過代謝消除半衰期個體差異高易明顯肝代謝為主短大→個體化用藥低差較少原形腎排為主較長小二、作用b受體阻滯作用（基本作用）其他作用（1）心血管系統A.阻斷心臟β1R→(-)心臟

特點：交感神經張力增高時，作用明顯B.

阻斷血管β2R

(-)心臟→交感(+)→

血管收縮、臟器血流↓→Bp基本不變長期應用→Bp↓

1.b受體阻滯作用（基本作用）1.b受體阻滯作用（基本作用）（2）支氣管平滑肌

(-)b2R支氣管收縮哮喘誘發或加劇（3）代謝糖尿病：延緩用胰島素后血糖的恢復（4）抑制腎素釋放阻斷腎小球旁器β1受體，抑制腎素釋放，AⅡ↓→BP↓2.其他作用（1）內在擬交感活性：吲哚洛爾對心臟抑制、支氣管收縮作用較弱（2）膜穩定作用降低細胞膜對Na+、K+等陽離子的通透性高于臨床有效濃度幾十倍時才能發揮三、應用

1.心律失常：用于快速型心律失常。2.心絞痛和心肌梗塞：

阻斷β1–R，抑制心臟，使心力↓，心率↓，心肌耗氧量↓。三、應用3.高血壓：

（1）輸出量高引起的高血壓（2）腎素高血壓

機理：阻斷腎臟β1-R，抑制腎素分泌，打斷RAAS形成。4．其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內壓，可用于青光眼。四、不良反應

1.一般不良反應

消化道（惡心、腹瀉）中樞（失眠、抑郁）2.誘發心衰（過度抑制）竇緩禁用、A-VB禁用、嚴重心功不全禁用b受體阻滯劑治療心衰心衰：交感神經過度興奮，心肌細胞肥厚及氧化增強，氧自由基過多，引起心肌細胞凋亡等，有心肌損害作用。b受體阻滯劑阻止以上惡化因素，可使心室重構改善（利）目前認為所有慢性收縮性心衰、心功能Ⅱ、Ⅲ級患者，病情穩定者均需使用。注意只適用于慢性心衰的長期治療，絕對不能用于搶救急性心衰。3.誘發或加重支哮：支哮禁用4.糖尿病低血糖反應不易察覺5.反跳（向上調節）：Bp↑、不可驟停四、不良反應普萘洛爾(Propranolol,心得安)特點：（1）首過效應明顯，生物利用度低，血藥濃度個體差異大。（2）對

1,

2-受體無選擇性。（3）HR

,心肌收縮力

,心輸出量，

BP

；房室傳導

，呼吸道阻力。普萘洛爾禁忌：

嚴重左室心功能不全；竇性心動過緩；重度房室傳導阻滯；支氣管哮喘；肝功能不良等；美托洛爾(metoprolol,美多心安）特點：1.為選擇性

1受體阻斷藥，對2