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1、歡迎進入學習 課堂第六章鎮痛藥和鎮咳祛痰藥第一節、鎮痛藥類型(掌握)嗎啡生物堿類半合成鎮痛藥合成鎮痛藥嗎啡生物堿類鹽酸嗎啡(掌握)性質酸堿兩性既含有酸性的酚羥基,又有堿性的叔氨基團易被氧化成偽嗎啡(雙嗎啡)和N-氧化嗎啡酸性條件下穩定,PH 3-5酸性條件下加熱,生成阿撲嗎啡Marquis反應 本品加甲醛硫酸試液,顯紫堇色Frhde反應 本品與鉬硫酸試液反應呈紫色,繼而變成蘭色,最后變成綠色機制 作用與阿片受體,產生鎮痛,鎮咳,鎮靜作用。本品具有成癮性,屬麻醉性鎮痛藥。半合成鎮痛藥(結構修飾產物)(熟悉)是嗎啡受體的jiekangji ,臨床上主要用作嗎啡過量解毒劑合成鎮痛藥分類(掌握)嗎啡喃
2、類苯嗎喃類哌啶類氨基酮類其他類嗎啡喃類(熟悉)苯嗎喃類噴他佐辛(鎮痛新)哌啶類鹽酸哌替啶化學名:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽性質鹽酸哌替啶經堿化后成油狀物,熔點低酯由于空間位阻的影響不易水解口服有首過效應,故采取注射鎮痛作用約為嗎啡的1/81/10,但成癮性小(掌握)氨基酮類(掌握)6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽本品的C-6為手性碳,其左旋體鎮痛活性大于右旋體,臨床使用外消旋體代謝產物仍具鎮痛作用,且作用時間較長為阿片受體激動劑,鎮痛效果強過嗎啡和哌替定。右丙氧芬(熟悉) See P403其他類鹽酸布桂嗪(熟悉)苯噻啶(熟悉)鹽酸曲馬多(熟悉)鎮痛藥的構效關系(熟悉
3、)See page405第二節、鎮咳祛痰藥鎮咳藥(熟悉)祛痰藥N-甲基-N-環己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽下述哪些與鹽酸嗎啡不符A分子中有五個不對稱碳原子,具旋光性B光照下能被空氣氧化變質C其中性水溶液較穩定D和甲醛硫酸溶液顯紫堇色E 為鎮痛藥哌替定不具有的特點是A 結構中含有酯基 B結構中含有甲胺基C本品水溶液加三硝基苯酚乙醇液,生成黃色沉淀D極易水解E是堿性化合物A鹽酸丁丙諾啡 B 鹽酸納洛酮C二者都是 D兩者都不是1、對阿片受體有拮抗作用2、鎮咳祛痰藥物3、結構中17位N上有稀丙基4、結構中17位N上有環丙甲基5、結構中有羰基鹽酸嗎啡具有的性質A具有特殊的顏色反應B有旋光性,水溶液呈右旋性C在光照下能被空氣氧化變質D酸性條件下加熱,易脫水生成阿撲嗎
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