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文檔簡介
1、浙江大學(xué)遠程教育學(xué)院藥物化學(xué)課程作業(yè)答案(必做)姓名:學(xué) 號:年級:學(xué)習(xí)中心:緒論、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝 一、名詞解釋:1. 藥物化學(xué):藥物化學(xué)是一門化學(xué)學(xué)科,由生物學(xué)、醫(yī)學(xué)和化學(xué)等學(xué)科所形成的交叉性綜合學(xué)科,是生命科學(xué)的重要組成部分。它研究構(gòu)效關(guān)系,解析藥物的作用機理,創(chuàng)制并研究用于預(yù)防、診斷和治療疾病藥物。 2.先導(dǎo)化合物:通過各種途徑或方法得到的具有特定藥理活性,明確的化學(xué)結(jié)構(gòu)并可望治療某些疾病的新化合物。3.脂水分配系數(shù):即分配系數(shù),是藥物在生物相中的物質(zhì)的量濃度與水相中物質(zhì)量濃度之比,取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。4.受體:使體內(nèi)的復(fù)雜的具有三維空間結(jié)構(gòu)的生物大分子,可以識
2、別活性物質(zhì),生成復(fù)合物產(chǎn)生生物效應(yīng)。5.生物電子等排體:是指一組化合物具有相似的原子、基團或片斷的價電子的數(shù)目和排布,可產(chǎn)生相似或相反的生物活性。6.藥效團:某種特征化的三維結(jié)構(gòu)要素的組合,具有高度結(jié)構(gòu)特異性。7.親和力:是指藥物與受體識別生成藥物受體復(fù)合物的能力。8.藥物代謝:又稱藥物生物轉(zhuǎn)化,是指在酶的作用下,將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子,再通過人體的正常系統(tǒng)排出體外。9.第相生物轉(zhuǎn)化:是指藥物代謝中的官能團反應(yīng),包括藥物分子的氧化、還原、水解和羥化等。10. 第相生物轉(zhuǎn)化:又稱軛合反應(yīng),指藥物經(jīng)第相生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)生極性基團與體內(nèi)的內(nèi)源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,經(jīng)共價鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于
3、水和易排除體外的軛合物。11. 前藥:是指生物活性的原藥與某種化學(xué)基團、片斷或分子經(jīng)共價鍵形成暫時的鍵合后的新化學(xué)實體,本身無活性,到達體內(nèi)經(jīng)代謝,裂解掉暫時的運轉(zhuǎn)基團,生成原藥,發(fā)揮生物活性。12. 內(nèi)在活性:是表明藥物受體復(fù)合物引起相應(yīng)的生物效應(yīng)的能力,激動劑顯示較強的內(nèi)在活性,拮抗劑則沒有內(nèi)在活性。13.結(jié)構(gòu)特異性藥物:是指該類藥物產(chǎn)生某種藥效與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān),機理上作用于特定受體,往往有一個共同的基本結(jié)構(gòu),化學(xué)結(jié)構(gòu)稍加改變,引起生物效應(yīng)的顯著變化。14.結(jié)構(gòu)非特異性藥物:是指該類藥物產(chǎn)生某種藥效并不是由于藥物與特定受體的相互作用,化學(xué)結(jié)構(gòu)差異明顯,生物效應(yīng)與劑量關(guān)系比較顯著。1
4、5.qsar:即定量構(gòu)效關(guān)系,是運用數(shù)學(xué)模式來闡述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與生物活性三者之間的定量關(guān)系,為新藥設(shè)計提供依據(jù)。二、選擇題: (括號內(nèi)為答案)1.以下哪個反應(yīng)不屬于相生物轉(zhuǎn)化 (d) 2.下列反應(yīng)中,屬于相生物代謝的是 (d)a. b.c. rno2 rnh2 d.三、簡答題 1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化學(xué)結(jié)構(gòu),試寫出其順反異構(gòu)體的化學(xué)結(jié)構(gòu)并且說明哪個有活性。答題要點:己烯雌酚的順反異構(gòu)體可以表述為:反式:順式:根據(jù)構(gòu)效關(guān)系可知,己烯雌酚反式有效而順式無效,原因是反式異構(gòu)體的構(gòu)型類似于雌二醇,能夠作用于雌二醇的受體,而順式則與雌二醇完全不類似。2、試述前藥設(shè)計的原理
5、和目的。答題要點:詳見教材與課件。3、什么是先導(dǎo)化合物,獲得的途徑有哪些。答題要點:詳見教材與課件。鎮(zhèn)靜催眠藥一、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)或名稱、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途1苯巴比妥丙二酰脲類 鎮(zhèn)靜催眠藥2地西泮 苯二氮卓類 抗焦慮藥3 氯丙嗪 吩噻嗪類 抗精神病藥物4 苯妥英鈉 乙內(nèi)酰脲類 抗癲癇大發(fā)作5 奮乃靜 抗精神病作用6 泰兒登 治療抑郁癥7 奧沙西泮 抗焦慮藥物8 卡馬西平 抗癲癇大發(fā)作 二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)通式 1巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥 2 苯二氮卓類抗焦慮藥3 、吩噻嗪類抗精神病藥物三、名詞解釋1. 鎮(zhèn)靜催眠藥:屬于中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑,能緩解機體的緊張、焦慮、煩躁、失眠等精神過度興奮狀態(tài)
6、,從而進入平靜和安寧,幫助機體進入類似正常的睡眠狀態(tài)。2抗精神病藥:是一組用于治療精神分裂癥及其他精神病性精神障礙的藥物,治療劑量下并不影響患者意識和智力,能有效控制患者興奮、幻覺、妄想、敵對情緒、思維障礙和行為異常等精神癥狀。 3、抗癲癇藥:癲癇是由于腦部神經(jīng)元過度放電引發(fā)的一種疾病,抗癲癇藥物在一定劑量下對各種類型的癲癇有效,且起效快,持續(xù)時間長,不產(chǎn)生鎮(zhèn)靜或其他明顯影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用四、簡答題 1、 試寫出巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系和理化性質(zhì)。 答題要點:詳見教材與課件。 2、 用已有的sar知識解釋為什么以下兩個巴比妥類藥物的鎮(zhèn)靜催眠活性(b)大于(a)。 答題要點:化合物a、b均屬
7、丙二酰脲類化合物,a為巴比妥酸,b為苯巴比妥,鎮(zhèn)靜催眠活性b大于a,這是因為,在巴比妥類藥物構(gòu)效關(guān)系中,5位必須是非氫雙取代,化合物a由于5位未取代,因此酸性較強,在生理的ph條件下分子態(tài)藥物較少,離子態(tài)藥物較多,不利于吸收,即使吸收以后也不易透過血腦屏障,因此a實際上無鎮(zhèn)靜催眠活性。3、試比較以下化合物(a)和(b)的生物活性大小,并簡述理由。答題要點:化合物a、b均屬吩噻嗪類藥物,a為氯丙嗪,b為異丙嗪,a為抗精神病活性,b 抗精神病活性很弱,主要表現(xiàn)為抗組胺活性,這是因為,吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系告訴我們,10位氮原子與尾端叔胺的距離為3個碳原子時,顯示較強的鎮(zhèn)靜作用,3個碳原子的距離既不
8、能延長也不能縮短,b分子結(jié)構(gòu)中,10位氮原子與尾端叔胺的距離只有2個碳原子,因此鎮(zhèn)靜作用較弱。另外,2位的氯原子可以增強a的抗精神病活性。阿片樣鎮(zhèn)痛藥一、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)或名稱、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途1鹽酸哌替啶 哌啶類 中樞鎮(zhèn)痛作用2芬太尼 哌啶類 中樞鎮(zhèn)痛作用3 美沙酮 氨基酮類 中樞鎮(zhèn)痛作用4 嗎啡 生物堿類 中樞鎮(zhèn)痛作用5 可待因 生物堿類 中樞鎮(zhèn)咳作用 6 納洛酮 嗎啡烴類 嗎啡中毒解救 7 鎮(zhèn)痛新 苯嗎喃類 非麻醉性中樞鎮(zhèn)痛藥物二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)通式 1合成鎮(zhèn)痛藥三、名詞解釋1. 阿片樣鎮(zhèn)痛藥:是指以嗎啡為代表的作用于中樞阿片受體,具有減輕銳痛和劇痛的作用的一類藥物,有一定
9、的成癮性。2阿片受體:即阿片樣物質(zhì)受體,是指能與嗎啡等阿片樣物質(zhì)結(jié)合產(chǎn)生強鎮(zhèn)痛效果的生物大分子,存在于腦部、脊髓組織、外周神經(jīng)系統(tǒng)等,分為、等。四、簡答題 1、試寫出合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類型并各舉出一例藥物名稱。 答題要點:詳見教材與課件。2、某藥物有如下結(jié)構(gòu),請寫出該藥物的化學(xué)名全稱,并簡要說明該藥物水解傾向較小的原因是什么? 并預(yù)測下該藥物在代謝時可能的途徑。答題要點:該藥物是鹽酸哌替啶,為中樞鎮(zhèn)痛藥物,合成鎮(zhèn)痛藥物。該藥物的化學(xué)名全稱是:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽該藥物結(jié)構(gòu)中雖有酯的結(jié)構(gòu),但由于苯環(huán)的空間位阻的影響,使甲酸乙酯的結(jié)構(gòu)比較穩(wěn)定,不易水解。根據(jù)結(jié)構(gòu),其體內(nèi)代謝的方
10、式可能有:一是酯水解生成羧酸;二是氮上的脫甲基化。 3、試寫出嗎啡的性質(zhì)(至少三項)答題要點:1、酸堿兩性2、易被氧化成偽嗎啡(雙嗎啡)和n-氧化嗎啡3、酸性條件下穩(wěn)定,ph 3-54、酸性條件下加熱,生成阿撲嗎啡5、與對氨基苯磺酸的重氮鹽偶合呈黃色6、亞硝化氧化后與氨水呈黃棕色7、marquis反應(yīng)(甲醛硫酸)呈紫紅色非甾體抗炎藥一、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)或名稱、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途1阿司匹林 水楊酸類 解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用2撲熱息痛 苯胺類 解熱鎮(zhèn)痛3 貝諾酯 水楊酸類 解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用4 布洛芬 芳基丙酸類 抗炎鎮(zhèn)痛作用5 萘普生 芳基丙酸類 抗炎鎮(zhèn)痛作用6 吲哚美辛 吲哚乙酸類 抗炎鎮(zhèn)痛作
11、用7 安乃近 吡唑酮類 解熱鎮(zhèn)痛抗炎 8 雙氯芬酸鈉 芳基與雜環(huán)芳基乙酸類 二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)通式 1芳基烷酸類非甾體抗炎藥 2 水楊酸類抗炎藥 三、名詞解釋:1. 解熱鎮(zhèn)痛藥:指兼具解熱和鎮(zhèn)痛作用的一類藥物,解熱主要可以使發(fā)熱病人的體溫恢復(fù)到正常水平,鎮(zhèn)痛主要指可以緩解如頭痛關(guān)節(jié)痛等的輕、中度疼痛,大多還有一定的抗炎活性。2非甾體抗炎藥:指化學(xué)結(jié)構(gòu)區(qū)別于甾類激素的一類具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用的藥物,對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱等有顯著療效的藥物,具有抗炎鎮(zhèn)痛等作用。四、選擇題: 1、具有 結(jié)構(gòu)的藥物是 ( c )a.萘普生 b.布洛芬c.吡羅昔康 d.美洛昔康 2 、下列哪個藥物代表布洛芬(
12、 a ) 五、簡答題 1、寫出以水楊酸為原料合成阿司匹林的反應(yīng)式,并寫出其主要雜質(zhì)、來源和檢查方法。答題要點:詳見教材與課件。2、如何用化學(xué)方法區(qū)別對乙酰氨基酚、乙酰水楊酸、布洛芬。答題要點:(1)碳酸氫鈉飽和水溶液,能溶解的是乙酰水楊酸和布洛芬,不能溶解的是對乙酰氨基酚; (2)三氯化鐵試劑,能呈色的是對乙酰氨基酚; (3)水解:水解產(chǎn)物,用三氯化鐵試劑,水解前、水解后均呈色的是對乙酰氨基酚,水解前不呈色,水解后呈色的是乙酰水楊酸,水解前水解后均不呈色的是布洛芬; 3、非甾體抗炎藥可分成哪幾類?每類各舉出一具體藥物。答題要點: 非甾體抗炎藥可分為:3,5-吡唑烷二酮類如羥基保泰松n-芳基鄰氨
13、基苯甲酸類(滅酸類)如甲芬那酸芳基烷酸類如萘普生布洛芬1,2-苯并噻嗪類如吡羅昔康4、寫出布洛芬和萘普生的化學(xué)結(jié)構(gòu)式并且說明,為何前者可以消旋體用藥,而后者為s(+)異構(gòu)體用藥?答題要點:布洛芬和萘普生的化學(xué)結(jié)構(gòu)是: 均屬于芳基烷酸類非甾體抗炎藥物,分子結(jié)構(gòu)中均有一個手性碳原子,故有s(+) 和r(-)光學(xué)異構(gòu)體,根據(jù)藥物體內(nèi)代謝研究,真正起效的是s(+)異構(gòu)體,布洛芬服用以后經(jīng)體內(nèi)代謝,其r(-)光學(xué)異構(gòu)體能夠自動轉(zhuǎn)化為s(+)異構(gòu)體,因此可以以消旋體用藥,而萘普生體內(nèi)無這種轉(zhuǎn)化,故萘普生需要單一的s(+)異構(gòu)體用藥。抗過敏和抗?jié)兯幰弧懗鱿铝兴幬锏幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)或名稱、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途1氯
14、苯那敏 丙胺類 h1受體拮抗劑 抗過敏2 西咪替丁 咪唑類 h2受體拮抗劑 抗?jié)? 苯海拉明 氨基醚類h1受體拮抗劑 抗過敏4 賽庚啶 三環(huán)類 h1受體拮抗劑 抗過敏5 雷尼替丁 呋喃類 h2受體拮抗劑 抗?jié)?6 法莫替丁 噻唑類 h2受體拮抗劑抗?jié)? 奧美拉唑 苯并咪唑類 質(zhì)子泵抑制劑抗?jié)? 西替利嗪 哌嗪類 h1受體拮抗劑 抗過敏 9、阿司咪唑 哌啶類 h1受體拮抗劑 抗過敏二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)通式 1 h1受體拮抗劑三、名詞解釋:1. h1受體拮抗劑 :是指一類能與組胺競爭h1受體,產(chǎn)生抗過敏生物活性的化合物,如氯苯那敏。2質(zhì)子泵抑制劑:是指能作用于胃酸分泌的第三步,抑制質(zhì)子泵
15、(h-katp酶)活性的化合物,從而治療各種類型的消化道潰瘍。四、簡答題 1、試寫出常見h1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型并各舉出一個藥物例子。 答題要點:詳見教材與課件。 2、試比較以下化合物(a)和(b)的生物活性大小,并簡述理由。答題要點:化合物a是苯海拉明,具有抗過敏作用,b是苯海拉明的芴狀衍生物,沒有抗過敏作用。這是因為h1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系指出,芳環(huán)部分,2個苯環(huán)不在同一個平面上,是產(chǎn)生抗過敏活性的前提。b由于為芴狀結(jié)構(gòu),2個苯環(huán)處于同一個平面上,因此無抗過敏作用。 抗菌藥和抗真菌藥一、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)或名稱、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途1 磺胺甲惡唑 磺胺類 抗菌作用2 甲氧芐啶 嘧啶類
16、磺胺類藥物抗菌增效劑 3 諾氟沙星 喹啉羧酸類 抗菌藥4 異煙肼 吡啶類 抗結(jié)核病藥物5鹽酸乙胺丁醇 合成類 抗結(jié)核病藥物6 咪康唑咪唑類 抗真菌藥7 氟康唑 三氮唑類 抗真菌藥8 磺胺嘧啶 磺胺類 抗菌藥9環(huán)丙沙星 喹啉羧酸類 抗菌藥 10 左氧氟沙星 喹啉羧酸類 抗菌藥二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)通式 1 磺胺類抗菌藥 2 喹諾酮類抗菌藥 三、名詞解釋:1. 抗菌藥:是一類抑制或殺滅病原微生物的藥物,如磺胺類藥物、喹諾酮類藥物。2抗結(jié)核藥:是指對結(jié)核桿菌有抑制或殺滅作用,用于治療各種類型結(jié)核病的化合物,分抗生素類與合成類,如異煙肼。四、選擇題: 1、具有以下結(jié)構(gòu)的藥物被稱為:(b)a甲硝唑 b替
17、硝唑c黃連素 d呋喃唑酮五、簡答題 1、試寫出喹諾酮類抗菌藥物的主要構(gòu)效關(guān)系。答題要點:構(gòu)效關(guān)系:1、1位取代基:最合適的長度為0.42nm,相當于一個乙基的長度,也可以是乙基體積相似的電子等排體如乙烯基、氟乙基等,若為環(huán)丙基(也可以是環(huán)丁基環(huán)戊基等)取代,活性大于乙基取代。 2、2位不適合任何取代基,否則活性消失或減弱。可能是空間位阻的關(guān)系。3、3位的羧基和4位的酮是產(chǎn)生藥效必須的,被其他基團取代時活性消失。認為這是與細菌dna回旋酶和拓撲異構(gòu)酶結(jié)合必須的。 4、5位以氨基取代時活性最好,活性約增強2-16倍,如斯帕沙星。5、6位f的引入可以增強藥物對細菌細胞壁的穿透力(與dna回旋酶的結(jié)合
18、力增加217倍,穿透力增加170倍),大概的順序是f>cl >cn >nh2> h。 6、7位引入取代基有利于增強抗菌活性,以哌嗪基取代作用最好。 7、8位取代基與化合物的光毒性有關(guān),若引入取代基,如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性,以f 引入最好,如斯帕沙星。2、寫出smz和tmp的化學(xué)結(jié)構(gòu)并說明二者合用可以增加抗菌效力的機理。 答題要點:smz是磺胺甲基異惡唑,屬磺胺類抗菌藥物,tmp是甲氧芐啶,屬于磺胺類藥物的抗菌增效劑,它們聯(lián)合使用后,抗菌作用顯著增強。從作用機理上看,磺胺類藥物,由于化學(xué)結(jié)構(gòu)與paba十分相似,paba是細菌體內(nèi)四氫葉酸合成必須的原料,因此磺胺
19、類藥物與paba競爭二氫葉酸合成酶,使二氫葉酸合成酶失活,使細菌合成二氫葉酸過程受阻,必然使四氫葉酸來源受阻。而tmp可以抑制下一步代謝時的關(guān)鍵酶二氫葉酸還原酶的活性,使細菌體內(nèi)二氫葉酸轉(zhuǎn)化為四氫葉酸的過程受阻,因此兩者合用,使細菌體內(nèi)葉酸合成受到雙重阻斷,所以抗菌活性大大加強,而它們本身對人體的危害不大。 3、 試比較以下化合物(a)和(b)的生物活性大小,并簡述理由。答題要點:化合物(a)和(b)都屬于喹諾酮類,具有喹啉羧酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)。其區(qū)別在于化合物(a)比化合物(b)在5位多氨基取代基、6位多f取代、8位多f取代,根據(jù)喹啉羧酸藥物構(gòu)效關(guān)系,5位以氨基取代時活性最好,活性約增強2-16倍
20、,6位f的引入可以增強藥物對細菌細胞壁的穿透力(與細菌dna回旋酶的結(jié)合力增加217倍,穿透力增加170倍),能增強藥物抗菌活性,8位取代基與化合物的光毒性有關(guān),若引入取代基,如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性,以f 引入最好。由此可見,化合物(a)在抗菌作用、光穩(wěn)定性等方面均優(yōu)于化合物(b)。 抗生素一、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)或名稱、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途1芐青霉素 內(nèi)酰胺類 抗生素2氨芐西林 內(nèi)酰胺類 抗生素3 頭孢氨芐 內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類) 抗生素4氯霉素 1,3丙二醇類或氯霉素類 抗生素5苯唑西林 內(nèi)酰胺類 耐酶抗生素 6 阿莫西林 內(nèi)酰胺類 抗生素7 青霉烷砜酸 青霉烷酸類 內(nèi)酰胺類
21、抗生素抗菌增效劑8 四環(huán)素 四環(huán)素類 抗生素二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)通式 1青霉素類 2頭孢菌素類三、名詞解釋:1. 內(nèi)酰胺類酶抑制劑:-內(nèi)酰胺酶是耐藥菌株對-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥的主要原因,-內(nèi)酰胺酶抑制劑是指一類對-內(nèi)酰胺酶具有很強抑制作用的化合物,因而與-內(nèi)酰胺類抗生素合用可以增加后者的療效,如克拉維酸、舒巴坦等。2抗生素:是指某些微生物在代謝過程中產(chǎn)生的次級代謝產(chǎn)物,或用化學(xué)方法合成的相同結(jié)構(gòu)的化合物,這些物質(zhì)只要極低的濃度就可以抑制或殺滅其他病原微生物或者腫瘤細胞。四、簡答題 1.試寫出抗生素的類型并各舉出一個藥物的例子。答題要點:抗生素是指某些微生物在代謝過程中產(chǎn)生的次級代謝產(chǎn)物,
22、或用化學(xué)方法合成的相同結(jié)構(gòu)的化合物,這些物質(zhì)只要極低的濃度就可以抑制或殺滅其他病原微生物或者腫瘤細胞。類型有:-內(nèi)酰胺(如芐青霉素),四環(huán)素類(如土霉素),氨基糖苷類(如鏈霉素),大環(huán)內(nèi)酯類(如紅霉素),氯霉素類(氯霉素),其他類(如環(huán)孢素)2.試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)特點和臨床用途答題要點:青霉素是臨床常用的抗生素,具有內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的藥物,芐青霉素是抗革蘭氏陽性菌感染的首選藥物,但對酸堿、酶等均不穩(wěn)定,所以進行必要的結(jié)構(gòu)改造。(1)、通過在6位酰胺側(cè)鏈的碳原子上引入吸電子取代基,如青霉素v結(jié)構(gòu)中的氧原子,由于氧原子的電負性強,吸電子誘導(dǎo)效應(yīng)影響到側(cè)鏈羰基的極化度,阻礙了酸性條件下的分解反應(yīng),因此
23、獲得耐酸的青霉素類;(2)、通過在6位酰胺側(cè)鏈引入具有較大空間位阻的取代基,如三苯甲基,如苯取代異惡唑基,由于空間位阻的影響,阻礙了內(nèi)酰胺酶向內(nèi)酰胺環(huán)的進攻,從而得到耐酶的青霉素類,如苯唑西林。(3)、通過在在6位酰胺側(cè)鏈碳原子上引入親水性基團,如氨基,羥基、磺酸基等,使其廣譜,如氨芐西林等。3.以土霉素為例敘述四環(huán)素類的化學(xué)不穩(wěn)定性答題要點:詳見教材與課件4. 試比較下列兩個藥物的生物活性大小,并說明理由答題要點:化合物a、b均為氯霉素,是氯霉素的光學(xué)異構(gòu)體,氯霉素的分子結(jié)構(gòu)中有2個手性碳原子,有4個光學(xué)異構(gòu)體,其中a異構(gòu)體構(gòu)型為1r,2r()蘇型,b異構(gòu)體構(gòu)型為1s,2s()蘇型,根據(jù)構(gòu)效
24、關(guān)系,氯霉素的4個光學(xué)異構(gòu)體中只有1r,2r()蘇型有抗菌活性,因此抗菌作用a大于b。抗腫瘤藥一、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)或名稱、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途1氮甲氮芥類 抗腫瘤藥物2環(huán)磷酰胺雜環(huán)氮芥類 抗腫瘤藥物3 氟脲嘧啶嘧啶類 抗代謝物抗腫瘤4 順鉑 金屬絡(luò)合物類 抗腫瘤藥物5卡莫司汀 亞硝基脲類 抗腫瘤6 噻替哌 亞乙基亞胺類 抗腫瘤7 甲氨喋呤 葉酸類 抗代謝物抗腫瘤8 6巰基嘌呤(巰嘌呤) 嘌呤類 抗代謝物抗腫瘤 二、寫出下列藥物的結(jié)構(gòu)通式 1氮芥類生物烷化劑2亞硝基脲類抗腫瘤藥物 三、名詞解釋:1. 生物烷化劑:又稱烷化劑,指一類具有或潛在具有形成缺電子活潑中間體的能力(如乙撐亞胺正離子或碳正離子中間體)的化合物,它們有很強的親電性,極易和生物大分子(主要是dna,rna或重要的酶)中的富電子基團如磷酸基、氨基、羥基、巰基等發(fā)生親電反應(yīng),形成共價鍵使其喪失活性或dna斷裂。2抗腫瘤藥:是指用于有效治療惡性腫瘤的藥物,如烷化劑、抗代謝物等。3. 抗代謝物:這是一類干擾細胞正常代謝過程的藥物,一般是干擾dna合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途徑,導(dǎo)致細胞死亡。運用電子等排體原理,抗代謝物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與正常代謝物很相似,將蒙騙基團引入結(jié)構(gòu)中,使與體內(nèi)正常代謝物發(fā)生競爭性拮抗,與代謝必須
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